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Cephalosporine in der Pädiatrie

Veröffentlicht in der Zeitschrift:
In der Welt der Arzneimittel " 20001 2000 PATIENT - KINDERPROFESSOR GA SAMSYGINA,
Leiter des Stuhls der Kinderkrankheiten № 1 DER RUSSISCHEN STAATLICHEN MEDIZINISCHEN UNIVERSITÄT [Die Entdeckung der Cephalosporine geht auf die Mitte der vierziger Jahre unseres Jahrhunderts (1945) zurück, als Professor an der Universität von Cagliari (Sardinien) Giusepillosporium acylarium aus der Kultur ICH]. Cephalosporine traten jedoch erst Ende der fünfziger Jahre in die klinische Praxis ein und wurden bereits in den sechziger Jahren zu anerkannten antibakteriellen Arzneimitteln. Einige pharmakologische Merkmale der damaligen Arzneimittel, nämlich ihre schlechte Absorption aus dem Magen-Darm-Trakt und die Notwendigkeit einer nur parenteralen Anwendung, verhinderten jedoch die weit verbreitete Verwendung von Antibiotika dieser Serie. Als in den 70er Jahren die ersten Cephalosporine mit hoher Bioverfügbarkeit synthetisiert wurden und eine orale Anwendung möglich wurde, wurden Cephalosporine zu einem der am häufigsten verwendeten antibakteriellen Arzneimittel in der klinischen Praxis. Derzeit gibt es weltweit etwa 70 verschiedene Cephalosporin-Antibiotika.

Entsprechend der Applikationsmethode werden Cephalosporine üblicherweise in orale (zur oralen Verabreichung) und parenterale (zur intramuskulären und intravenösen Verabreichung) unterteilt (Tabelle 1) *. Einige, zum Beispiel Cefuroxim, haben zwei Dosierungsformen: zur oralen Verabreichung - Cefuroximaxetil (Zinnat) ** und zur parenteralen Verabreichung - Cefuroxim (Zinacef) - und können in einer zweistufigen Therapie angewendet werden, wenn in der akuten Phase der Krankheit die Behandlung mit der parenteralen Verabreichung des Arzneimittels beginnt und dann, am 2-3. Tag der Therapie, wechseln sie zu einem Antibiotikum im Inneren.

* In Tabelle 1 und im gesamten Artikel sind nur die Cephalosporin-Medikamente aufgeführt, die für die Verwendung in der Pädiatrie zugelassen sind. Die Ausnahme ist Tabelle 2, in der die im Land registrierten Cephalosporine unabhängig von Altersbeschränkungen aufgeführt sind, d. H. und solche Medikamente, die nicht für die Anwendung bei Kindern zugelassen sind.

** Handelsnamen von Arzneimitteln sind in Klammern angegeben.

In Übereinstimmung mit den Anforderungen der Praxis

Während des Zeitraums, in dem Cephalosporin-Antibiotika in der klinischen Praxis weit verbreitet waren, waren Streptokokken (Streptokokken der Gruppe A) und insbesondere Staphylokokken-Infektionen die ätiologisch bedeutendsten und untersuchten. Die verwendeten Medikamente entsprachen voll und ganz den Bedürfnissen der klinischen Praxis. Die damaligen Cephalosporine hatten eine ausgeprägte antibakterielle Aktivität gegen Streptokokken und Staphylokokken der Gruppe A ohne ausgeprägte Beta-Lactamase-Aktivität. Anschließend wurden sie Cephalosporine der 1. Generation oder der ersten Generation genannt.

Die weit verbreitete Verwendung von Penicillinen und Cephalosporinen der 1. Generation sowie von Immunkorrektoren (Staphylokokken-Toxoid und Bakteriophagen, Antistaphylokokken-Plasma und Immunglobulin) trug zu einer Abnahme der ätiologischen Bedeutung von Streptokokken und Staphylokokken der Gruppe A bei... Zu dieser Zeit wurden jedoch gramnegative Krankheitserreger wie Haemophilus influenzae, Moraxella catarralis, Neisseria und Vertreter der Darmbakterienfamilie immer wichtiger. Cephalosporine der ersten Generation werden immer weniger wirksam, und Arzneimittel der zweiten Generation kommen in die klinische Praxis. Sie wirken antibakteriell auf H. influenzae, M. catarrhalis, E. coli, Klebsiella spp. und sind stabiler in Bezug auf viele Gruppen von Beta-Lactamasen, einschließlich einer Reihe von chromosomalen Beta-Lactamasen von gramnegativen Bakterien. Orale Cephalosporine, die im gleichen Zeitraum synthetisiert wurden (Tabelle 1) und als orale Cephalosporine der 1. Generation bezeichnet wurden, waren in ihrem Spektrum der antibakteriellen Wirkung den parenteralen Cephalosporinen der 2. Generation ähnlich, d. H. hatten eine hohe Aktivität gegen Staphylokokken, Streptokokken, E. coli und Klebsiella. Im Gegensatz zu parenteralen Cephalosporinen der zweiten Generation war ihre Aktivität gegen Moraxella catarralis und Haemophilus influenzae gering, sie wurden jedoch durch eine große Anzahl von Beta-Lactamasen zerstört. Orale Cephalosporine der zweiten Generation hatten diese Nachteile bereits nicht: Sie sind gegenüber der zerstörerischen Wirkung von Beta-Lactamasen viel stabiler und wirken sowohl gegen Staphylokokken, Streptokokken, E. coli und Klebsiella als auch gegen Haemophilus influenzae und Moraxella.

Tabelle 1
KLASSIFIZIERUNG VON ORALEN CEPHALOSPORINEN
1. Generation2. GenerationIII Generation
Cephalexin
Cefaclor
Cefixim
Cefradin
Cefuroxim
Cefpodoxime Proxetil
Cefadroxil
Axetil
(über 12 Jahre alt)

Mitte der 1980er Jahre wurden jedoch recht schnell Stämme von Mikroorganismen mit einem sehr hohen Synthesegrad von Beta-Lactamasen registriert. Klebsiella spp., Ps., Ps., Werden in der infektiösen Pathologie immer wichtiger. Aeruginosa, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter und andere. Dies war der Anstoß für die Entwicklung und Einführung von Cephalosporinen mit einem breiten Spektrum an antibakterieller Wirkung, von grampositiven kokkalen Mikroorganismen bis zu nicht fermentierenden gramnegativen Pathogenen wie Acinetobacter und Pseudomonas aeruginosa. Dies war bereits die dritte Generation von Cephalosporinen. Einige von ihnen hatten eine hohe antipseudomonale Aktivität (Ceftazidim, Cefoperazon), andere eine niedrige. Schließlich erscheint in den 90er Jahren eine neue IV-Generation von Cephalosporinen, die auch gegen anaerobe Krankheitserreger und Enterokokken eine ausgeprägte antibakterielle Wirkung haben. In der Pädiatrie werden sie jedoch noch nicht eingesetzt..

Das Auftreten von immer mehr Generationen von Cephalosporin-Antibiotika spiegelt daher hauptsächlich die Veränderungen in der Ätiologie infektiöser Prozesse wider, die in den letzten fünfzig Jahren aufgetreten sind. Daher spiegelt die Aufteilung der Cephalosporine nach Generationen vielmehr unsere allgemeinen Vorstellungen über die Ätiologie des Infektionsprozesses in einem bestimmten Stadium der medizinischen Entwicklung und dementsprechend die Bedürfnisse der klinischen Praxis in dieser Zeit wider..

Die Art der antibakteriellen Wirkung

Aus pharmakologischer Sicht und unter dem Gesichtspunkt einer rationalen Auswahl eines Arzneimittels für die Behandlung jedes spezifischen Patienten ist es gerechtfertigt, Cephalosporine nach der Art ihrer antibakteriellen Wirkung zu unterteilen (Tabelle 2) [I]. Zugewiesen 4 Gruppen von Drogen.

ELTERLICHE CEPHALOSPORINE

Tabelle 2
1234
Cefaton
Cefpirin
Cefzedon
Ceforanid
Ceftizol
Cefatiamidin
Cefacitril
Cephaloridin
Cefamandol
Cefmenoxim
Cefonicide
Cefotaxim
Cefotiam
Ceftizoxim
Ceftriaxon
Cefuroxim
Cefopyrazone
Cefdupirazon
Cefpimizol
Cefpyramide
Cefsulodin
Ceftazidim
Cefazaflur
Cefmetazol
Cefotetan
Cefoxitin
Moxalactam

Gruppe 1 besteht aus Cephalosporinen mit überwiegend hoher Aktivität gegen grampositive Kokken, einschließlich Aureus- und Koagulase-negativer Staphylokokken, beta-hämolytischem Streptokokken der Gruppe A, Pneumokokken, einem signifikanten Anteil (bis zu 80%) der Streptococcus-Greens-Stämme usw. Dies sind hauptsächlich parenterale Arzneimittel der 1. Generation.

Streptokokken der Gruppe B sind durch eine geringe Empfindlichkeit gegenüber Cephalosporinen dieser Gruppe gekennzeichnet, und Streptokokken der Gruppen D und F sind resistent. Medikamente der Gruppe 1 werden auch leicht durch Beta-Lactamasen von gramnegativen Bakterien zerstört. Daher sind sie bei Krankheiten, die durch gramnegative Krankheitserreger wie Haemophilus influenzae, Moraxella catarralis, Meningokokken usw. verursacht werden, praktisch unwirksam..

Cephalosporine der Gruppe 2 sind dagegen durch eine ziemlich hohe Aktivität gegen die oben aufgeführten gramnegativen Mikroorganismen sowie gegen gramnegative Bakterien der Darmfamilie gekennzeichnet: E. coli, Klebsiella spp., Proteus vulgaris et mirabilis, Enterobacter spp. und andere. Die dritte Gruppe von Cephalosporinen umfasst Antibiotika, die im Spektrum der antibakteriellen Aktivität den Cephalosporinen der 2. Gruppe ähnlich sind, aber auch eine ausgeprägte antipseudomonale Aktivität aufweisen, d. h. antibakterielle Wirkung auf gramnegative nicht fermentierende Bakterien.

Die 4. Gruppe besteht aus Cephalosporinen, die eine hohe Aktivität gegen grampositive und gramnegative Anaerobier sowie gegen Pseudomonas aeruginosa, gramnegative Bakterien der Enterobacteriaceae-Familie und eine mäßige Aktivität gegen Staphylokokken aufweisen. Die Medikamente der ersten drei Gruppen sind in der Pädiatrie weit verbreitet, die vierte Gruppe von Cephalosporinen wird in begrenztem Umfang in der Pädiatrie eingesetzt..

Grundsätze für die Auswahl von Antibiotika

Die Verwendung von Antibiotika in der Pädiatrie im Allgemeinen und von Cephalosporinen im Besonderen wird durch eine Reihe von Merkmalen der Kindheit reguliert, von denen das wichtigste Merkmal eine ständige Änderung der physiologischen Prozesse ist, die die Art der Pharmakodynamik und Pharmakokinetik von Antibiotika bestimmen. Das Gestations- und chronologische Alter des Kindes hat ausnahmslos einen großen Einfluss auf die Absorption, Verteilung, den Stoffwechsel und die Ausscheidung aller Arzneimittel, einschließlich antibakterieller Arzneimittel. Darüber hinaus bestimmen das Gestations- und das chronologische Alter den Bereich der Krankheitserreger des Infektionsprozesses, der die Wahl des Arzneimittels bestimmt..

Wie Sie wissen, ist es üblich, mehrere Perioden der Kindheit zu unterscheiden - Neugeborene (erste 27 Lebenstage), Brust (bis zu 12 Monate einschließlich), frühe Kindheit (bis zu 3 Jahre einschließlich), die Periode der Kindheit selbst (bis zu 10 Jahre) und Jugend (bis zu 18 Jahre).

Die intensivsten Veränderungen in der Bildung der Funktionen der wichtigsten Organe und Systeme, die die Konstanz der inneren Umgebung des Körpers gewährleisten, treten in den ersten drei Lebensjahren auf. Je jünger das Kind ist, desto ausgeprägter sind diese Veränderungen. Im ersten Lebensjahr sind sie also im ersten Monat am ausgeprägtesten. Und wenn wir über die Neugeborenenperiode sprechen, dann werden die größten Veränderungen der Homöostase und der funktionellen Aktivität von Organen und Systemen in der Periode der frühen Neugeborenenanpassung beobachtet, d. H. in den ersten 6 Lebenstagen.

Offensichtlich unterscheidet sich der Körper eines Kindes am ersten Lebenstag in seinen funktionellen Fähigkeiten von einem drei- und vor allem einem sieben Tage alten Kind, und die funktionellen Merkmale eines Neugeborenen in der ersten Lebenswoche unterscheiden sich erheblich von den Merkmalen eines Kindes im Alter von einem Monat und noch mehr - mehreren Lebensmonaten oder 15 Jahren. Das Gestationsalter hinterlässt ebenfalls Spuren: Die homöostatischen Funktionen der Organe und Systeme eines Frühgeborenen in den ersten Lebensmonaten unterscheiden sich von denen eines Vollzeitbabys, und der Grad der Frühgeburt beeinflusst diese Unterschiede ebenfalls erheblich..

Von der ganzen Vielfalt sich ständig ändernder physiologischer Prozesse im wachsenden und sich entwickelnden Körper eines Kindes hat der größte Einfluss auf die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik antibakterieller Arzneimittel:

  • die Art und Intensität der Absorption des Arzneimittels, die eng mit den Merkmalen des Magen-Darm-Trakts (bei oraler Einnahme) und mit den Merkmalen der Hämodynamik und des Stoffwechsels (bei parenteraler Verabreichung) zusammenhängt;
  • das Aktivitätsniveau von Enzymsystemen, das eng mit dem Alter und dem Reifegrad zusammenhängt;
  • das Volumen der extrazellulären Flüssigkeit und die Proteinkonzentration im Blutplasma, die auch vom Alter und dem Grad der Schwangerschaftsreife abhängen;
  • Funktionsreife der Ausscheidungsorgane - Nieren und Leber.
Ein großer Einfluss auf den Wert der gastrointestinalen Resorption von Antibiotika hat ein anderes Verhältnis als bei Erwachsenen, das Verhältnis von Darmlänge und Körpergewicht. Es ist bei Kindern signifikant höher als bei Erwachsenen. Und je kleiner das Kind, desto ausgeprägter ist dieser Unterschied. Daher sind bei Kindern in den ersten Lebensmonaten und bei Neugeborenen die Möglichkeiten zur Arzneimittelaufnahme signifikant höher. Dieses Phänomen wird durch solche Merkmale des Magen-Darm-Trakts wie eine längere Transitzeit des Darminhalts, d.h. eine große vorübergehende Exposition zur Absorption, unregelmäßige Peristaltik, die auch die Absorption des Arzneimittels verbessern kann. Eine bestimmte und wichtige Rolle spielt außerdem die signifikant höhere Aktivität des Zwölffingerdarmenzyms Beta-Glucuronidase, die bei Kindern in den ersten Lebensmonaten, insbesondere bei Neugeborenen, festgestellt wurde. Beta-Glucuronidase verursacht die Dekonjugation von über den Gallentrakt ausgeschiedenen antibakteriellen Arzneimitteln, die wiederum verursacht ihre anschließende Reabsorption in das Blut und eine höhere maximale Blutkonzentration einiger Medikamente.

Ein weiteres Merkmal ist, dass die frühe Kindheit die Periode der Bildung der intestinalen Biozönose ist. Die ersten 2-3 Lebenstage sind durch eine geringe mikrobielle Kontamination des Magen-Darm-Trakts gekennzeichnet. Am 3-5. Lebenstag nimmt der Grad der mikrobiellen Kontamination zu, wobei aerobe gramnegative Mikroorganismen führen, die durch 6-12 oder mehr Arten dargestellt werden können. Am 3.-7. Tag wird die Reproduktion von Bifidobakterien und Laktobazillen beobachtet, die die Reproduktion von gramnegativer und grampositiver opportunistischer Mikroflora einschränken. Die Bildung einer normalen Biozönose aufgrund eines allmählichen Anstiegs der normalen einheimischen Mikroflora im Darm und der allmählichen Verdrängung vorübergehender opportunistischer Mikroorganismen tritt am intensivsten in der Neugeborenenperiode auf, dauert jedoch im Allgemeinen mindestens 3-4 Monate.

Es ist offensichtlich, dass die Ernennung von Antibiotika für Kinder im ersten Lebensjahr, insbesondere im ersten Trimester, die einen direkten Einfluss auf die einheimische Darmflora haben (und dies sind Cephalosporine der 2., 3. und 4. Gruppe), die intimen Prozesse der Bildung einer normalen Biozönose stark stören kann. Die Folge davon ist die Bildung einer anhaltenden Dysbiozenose mit der Entwicklung von enzymatischer Insuffizienz, Durchfall und Entzündung in der Darmschleimhaut. Klinisch manifestiert sich dies häufig in der sogenannten "postantibiotischen Diarrhoe", die auf einer Enterokolitis beruht, die durch aerobe oder anaerobe opportunistische oder pilzliche Mikroflora verursacht wird. Auch viral-mikrobielle oder viral-pilzliche Assoziationen sind möglich. In schweren Fällen ist die Entwicklung der größten Komplikation der Antibiotikatherapie - der pseudomembranösen Enterokolitis - möglich.

Cephalosporine haben einen signifikanten Einfluss auf die intestinale Biozönose, insbesondere Arzneimittel mit einem doppelten Ausscheidungsweg (Nieren und Leber) unterscheiden sich dadurch. Dies sind Ceftriaxon (Rocefin, Longacef) und Cefoperazon (Cefobid). Die Inzidenz von Darmkomplikationen bei der Anwendung von Cefoperazon kann 6 bis 10% und bei der Anwendung von Ceftriaxon 14 bis 16% oder sogar 18% betragen, insbesondere bei Neugeborenen. Dieselben Antibiotika tragen zur schnellen Vermehrung (Reproduktion) von Candida-Pilzen bei. Neben den Eigenschaften des Magen-Darm-Trakts wird die Biotransformation von Arzneimitteln im Kindesalter stark von den Eigenschaften des Stoffwechsels eines wachsenden Organismus beeinflusst. In dieser Hinsicht spielt die Aktivität der Leberglucuronyltransferase, die an der Konjugation einer Reihe von Antibiotika beteiligt ist, und die Höhe der tubulären Ausscheidung von Arzneimittelkonjugaten eine wichtige Rolle. Es ist bekannt, dass in den ersten 7 Lebenstagen der Glucuronyltransferase-Spiegel verringert ist und die tubuläre Ausscheidung von Konjugaten in den ersten Lebensmonaten geringer ist als bei Erwachsenen. Darüber hinaus sind diese Merkmale der Homöostase bei Frühgeborenen ausgeprägter und länger als bei Vollzeit-Neugeborenen..

Es ist zu beachten, dass Stoffwechselstörungen, die bei kleinen Kindern mit schweren Infektionen wie Hypoxie, Azidose und Anreicherung von Toxinen leicht auftreten, zur Anreicherung von Arzneimitteln beitragen. Sie sind ihre Konkurrenten auf der Ebene der Plasmaalbuminrezeptoren und der Leberglucuronyltransferase sowie der Enzyme, die für den tubulären Transport in den Nierentubuli verantwortlich sind. Dadurch steigt der Gehalt an Antibiotika im Körper des Kindes, was seine toxischen Wirkungen verursachen oder verstärken kann. Andererseits haben eine Reihe von Antibiotika, insbesondere die Cephalosporine der 1. Generation, selbst die Fähigkeit, diese Enzyme zu hemmen, womit beispielsweise die Entwicklung von Gelbsucht und eine Erhöhung des Spiegels von Leberenzymen verbunden sind. Einige Cephalosporin-Antibiotika, insbesondere Ceftriaxon (Rocephin, Longacef), Moxalactam (Moxam), können in üblichen therapeutischen Dosen (aufgrund der geringeren Affinität für das Albuminmolekül) Bilirubin von der Bindung an Albumin verdrängen und dann zumindest freie Albuminrezeptoren binden wodurch die Bindung und Ausscheidung von Bilirubin aus Geweben verzögert wird. Es verursacht auch die Entwicklung von Gelbsucht, und in der Neugeborenenperiode kann es die Entwicklung einer nuklearen Enzephalopathie verursachen..

Bei Frühgeborenen und morphofunktionell unreifen Neugeborenen, insbesondere bei Kindern der ersten Lebenswoche, können die oben aufgeführten Veränderungen sehr ausgeprägt sein und eine offensichtliche Pathologie verursachen. Dies wird durch einen niedrigen Albuminspiegel, eine geringe Aktivität der Leberglucuronyltransferase, eine erhöhte Aktivität der intestinalen Beta-Glucuronidase, eine höhere Permeabilität der Blut-Hirn-Schranke in Bezug auf Bilirubin und einen höheren Grad an Erythrozytenlyse (aufgrund dessen erhöhte Mengen an indirektem Bilirubin gebildet werden) erleichtert. Hohe Konzentrationen (höher als therapeutisch) von Cefoperazon (Cefobid) haben eine ähnliche Wirkung.

Die Bindungsfähigkeit und der Grad der Bindung des Antibiotikums an Plasmaproteine, insbesondere Albumin, haben ebenfalls einen signifikanten Einfluss auf den Transport des Antibiotikums zu den Geweben des Körpers, hauptsächlich zum Fokus oder zu den Entzündungsherden. Der niedrige Albuminspiegel im Blutplasma, der für Kleinkinder, insbesondere für Neugeborene und Frühgeborene, charakteristisch ist, verringert die Wirksamkeit solcher Arzneimittel. Dies gilt insbesondere auch für Arzneimittel wie Ceftriaxon. Daher weisen unsere Beobachtungen und Daten von ausländischen Forschern auf eine geringe antibakterielle Aktivität von Ceftriaxon bei Neugeborenen mit eitriger Meningitis hin (nach unseren Beobachtungen nicht mehr als 50%). Ein ähnliches Bild kann bei Kindern mit angeborener oder erworbener Unterernährung sowie bei Kindern mit schwerem Durchfall beobachtet werden..

Zu den Antibiotika, deren antibakterielle Aktivität praktisch nicht vom Gehalt an Plasmaproteinen abhängt, gehören Cephalosporine wie Cefazolin (Kefzol, Cefamezin), Cefamandol (Mandol, Kefadol), Cefotaxim (Claforan), Cefuroxim (Zinnat, Zinacef) (Ceftazidim) ). Offensichtlich ändert sich ihre antibiotische Wirkung unter Bedingungen einer physiologischen oder pathologischen Hypoproteinämie nicht..

Ein wichtiger Faktor, der die Merkmale der Biotransformation von Arzneimitteln, einschließlich Antibiotika, bestimmt, ist das Volumen der extrazellulären Flüssigkeit. Es ist bekannt, dass es bei Kindern viel höher ist als bei Erwachsenen. Je jünger das Kind oder je weniger morphofunktionell reif ist, desto mehr extrazelluläre Flüssigkeit enthält das Gewebe seines Körpers. Bei Neugeborenen macht die extrazelluläre Flüssigkeit 45% des Körpergewichts aus, dh fast die Hälfte. Während der ersten drei Lebensmonate nimmt das Volumen der extrazellulären Flüssigkeit um das 1,5-fache ab. Anschließend erfolgt die Abnahme des Volumens der extrazellulären Flüssigkeit langsamer..

Die meisten Medikamente sind anfänglich in der extrazellulären Flüssigkeit verteilt. Und das für Kinder typische deutlich größere Verteilungsvolumen hat einen signifikanten Einfluss auf die Pharmakodynamik des Arzneimittels. Insbesondere wird die Zeit zum Erreichen der maximalen Blutkonzentration verlangsamt, d.h. Das Medikament hat später eine therapeutische Wirkung.

In enger Abhängigkeit von den Merkmalen der Verteilung von Antibiotika im Körper des Kindes gibt es auch ein Problem wie die Reife der Ausscheidungssysteme und vor allem der Nieren. Die meisten Cephalosporine werden hauptsächlich durch glomeruläre Filtration ausgeschieden. Bei Neugeborenen beträgt der Wert der glomerulären Filtration 1/20 - 1/30 der Größe eines Erwachsenen, und dies ist hauptsächlich auf altersbedingte Oligonephronie zurückzuführen. Nach einem Jahr erreicht der Wert der glomerulären Filtration ungefähr 70-80% der Größe eines Erwachsenen, und erst im Alter von 2-3 Jahren entspricht er der Größe eines Erwachsenen. Die Bildung röhrenförmiger Funktionen der Nieren verläuft noch langsamer und kann erst im Alter von 5 bis 7 Jahren und bei einigen Parametern sogar später das für einen Erwachsenen charakteristische Niveau erreichen.

Diese Merkmale der Nierenfunktion führen zu einer verlängerten Halbwertszeit von Antibiotika. Dies ist am ausgeprägtesten bei Kindern der ersten Lebenshälfte. Krankheiten, die von hämodynamischen Störungen begleitet werden, die das Ausmaß der glomerulären Filtration verringern, tragen zu einer noch längeren Ausscheidung von Arzneimitteln bei, die mit einer toxischen Wirkung einhergehen kann. Daher ist eine ständige Überwachung der Nierenfunktionen des Kindes erforderlich, zumindest in Bezug auf die Menge des täglichen Urinausstoßes und geeignete Dosisanpassungen. Die Erfahrung zeigt jedoch, dass die Messung des Urinausstoßes, wenn auch nicht immer, bei der Durchführung einer Antibiotikatherapie nicht berücksichtigt wird..

Es ist zu beachten, dass die vorherige, insbesondere intrauterine Pathologie den Funktionszustand der Nieren erheblich beeinflussen kann. Unsere Beobachtungen und Literaturdaten haben gezeigt, dass bei Kindern mit chronischer intrauteriner Hypoxie ein klares funktionelles Nierenversagen vorliegt, das durch Unreife, einen signifikanteren Grad an Oligonephronie und die spätere Entwicklung tubulärer Funktionen verursacht wird. Bei einer angeborenen Infektion wird in einigen Fällen eine angeborene interstitielle Nephritis festgestellt, d.h. Eine Situation, die die Umsetzung der nephrotoxischen Wirkung von Antibiotika wie Cephalosporinen sehr, sehr relevant macht.

Cephalosporine sind natürlich in der Pädiatrie weit verbreitet und können sowohl ambulant (oral) als auch im Krankenhaus eingesetzt werden - bei schweren Infektionskrankheiten, die zur Krankenhauseinweisung kranker Kinder führen, und bei nosokomialen Infektionen. All dies bestimmt jedoch die Notwendigkeit eines sehr bewussten Ansatzes bei der Auswahl dieser Medikamente in der Pädiatrie. Die Prävalenz von Kindern mit einem belasteten prämorbiden Hintergrund bei Patienten in den ersten drei Lebensjahren, insbesondere im ersten Lebensjahr, macht die Wahl eines Antibiotikums neben der Berücksichtigung seiner antimikrobiellen Aktivität zu einer Reihe besonderer Anforderungen.

Erstens ist es ein hohes Maß an Sicherheit. Zweitens führt die systemische Natur der Wirkung, da häufig eine schwere Infektion bei einem Kind, insbesondere in den ersten Lebensmonaten, zur Entwicklung von Meningitis und / oder Sepsis führt. Drittens die sparsamste Wirkung auf die normale Biozönose der Schleimhäute, insbesondere des Magen-Darm-Trakts. Und schließlich bedingungslose Kenntnis des antimikrobiellen Spektrums und der Pharmakodynamik des Arzneimittels.

Indikationen für die Anwendung von parenteralen Cephalosporinen der 1. Gruppe und oralen Cephalosporinen der 1. Generation sind in der Gemeinschaft erworbene Strepto- und Staphylokokkeninfektionen der oberen Atemwege sowie Strepto- und Staphylosporine bei Kindern sowie in der Gemeinschaft erworbene Infektionen durch systemische Escherichia coli und Klebsiella-Infektion (akute Infektion).

In der Pädiatrie werden hauptsächlich Cephalothin (Keflin) und Cefazolin (Kefzol, Cefamezin) verwendet, die eine hohe Sicherheit aufweisen. Cefazolin, das in maximalen Konzentrationen verabreicht wird, dringt bei Entzündungen der Meningen in ausreichenden Mengen durch die Blut-Hirn-Schranke und kann in den ersten Lebensmonaten bei Kindern zur Behandlung von Staphylokokken (außerhalb des Krankenhauses) und Streptokokken (pyogen und grünlich) eingesetzt werden. Bei Pneumokokken-Meningitis ist die Wirksamkeit des Arzneimittels gering, und bei Meningitis, die durch S. agalactiae (Streptokokken der Gruppe B) verursacht wird, ist sie im Allgemeinen unwirksam.

Parenterale Cephalosporine der 2. Gruppe, orale Cephalosporine der 2. Generation werden häufig zur Behandlung typischer akuter Infektionskrankheiten der unteren Atemwege (Bronchitis und Pneumonie), unkomplizierter und komplizierter Harnwegsinfektionen, akuter Darmerkrankungen und akuter bakterieller Infektionen des Zentralnervensystems eingesetzt. Orale Cephalosporine können ambulant und stationär und häufiger parenteral in einem Krankenhaus angewendet werden.

Zwei parenterale Medikamente der 2. Gruppe - Cefotaxim und Ceftriaxon - erfüllen die optimalsten Anforderungen der Pädiatrie. Ihr antimikrobielles Spektrum ist weitgehend ähnlich und deckt fast alle Erreger schwerer, in der Gemeinschaft erworbener Infektionskrankheiten ab..

Parenterale Cephalosporine der 3. und 4. Gruppe werden im Krankenhaus eingesetzt, da sie hauptsächlich bei schwerer eitrig-entzündlicher Pathologie, vor allem bei nosokomialen Infektionen, angezeigt sind. Von der relativ großen Anzahl von Cephalosporinen dieser Gruppen erfüllen nur zwei hauptsächlich die Auswahlkriterien - Ceftazidim und Cefoperazon..

Vier Medikamente der 2. und 3. Gruppe (Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftazidim und Cefoperazon) haben eine systemische Wirkung und passieren die Blut-Hirn-Schranke. Darüber hinaus ist unter Entzündungsbedingungen der Hirnhäute ihre Fähigkeit, in die Liquor cerebrospinalis und das Gehirngewebe einzudringen, ungefähr gleich, obwohl sie außerhalb der Entzündung etwas anders ist.

Die Unterschiede sind in Bezug auf die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik dieser Arzneimittel stärker ausgeprägt. Erstens ermöglicht die lange Eliminationszeit von Ceftriaxon die einmal tägliche Verabreichung. Cefoperazon und Ceftazidim werden mindestens zweimal täglich verabreicht, während Cefotaxim dreimal verabreicht werden sollte.

Die Medikamente Ceftriaxon und Cefoperazon werden auf zwei Arten aus dem Körper ausgeschieden: mit Urin und mit Galle. Dies macht sie hochwirksam bei Infektionen der Gallenwege, des Magen-Darm-Trakts und der Bauchorgane und viel sicherer in der Nierenpathologie, insbesondere bei Bedingungen mit verringerter Filtrationskapazität der Nieren. Andererseits führt das gleiche Merkmal der Arzneimittelelimination zu einem viel stärkeren negativen Effekt auf die normale intestinale Biozönose. Daher geht die Anwendung von Ceftriaxon und Cefoperazon mit einer häufigeren und klinisch ausgeprägteren Nebenwirkung des Darms in Form von Durchfall einher..

Cefotaxim und Ceftazidim wirken sich ebenfalls negativ auf die Biozönose aus, weshalb ihre Anwendung mit der Entwicklung von Durchfall einhergehen kann. Die Häufigkeit dieser Nebenwirkung überschreitet jedoch 6-8% der Beobachtungen nicht. Diese Medikamente haben praktisch keine hepatotoxische Wirkung und sind daher sicherer bei Neugeborenen, vorzeitigen ersten drei Lebensmonaten und Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. Aufgrund des renalen Ausscheidungsweges aus dem Körper sind sie bei Harnwegsinfektionen wirksamer, wenn keine Anzeichen eines Nierenversagens vorliegen.

Die vorgelegten Daten zeigen daher erneut die Notwendigkeit eines bewussten, kompetenten und differenzierten Einsatzes von Cephalosporinen in der Pädiatrie..

1. Yu.B. Belousov, V. V. Omelyanovskiy - // Klinische Pharmakologie von Atemwegserkrankungen. // M. 1996, S. 32-53.

Cephalosporine für Kinder

Ob Sie es wollen oder nicht, jeder Elternteil ist früher oder später mit der Tatsache konfrontiert, dass seinem Kind ein Antibiotikum verschrieben wird. Nur Mama und Papa wissen, wie viele Tränen, Schmerzen, schlaflose Nächte und die Überzeugung, eine Pille einzunehmen, hinter diesem Wort "Antibiotikum" verborgen sind. Was auch immer man sagen mag, heute nehmen sie einen der wichtigsten Stellen im Leben eines Menschen ein, insbesondere eines Kindes..

In diesem Artikel werde ich über eine Gruppe von Breitbandantibiotika sprechen, die bei der Behandlung von Kindern, die seit über 50 Jahren jedes Jahr Millionen von Menschenleben gerettet haben, gut funktioniert haben. Diese Gruppe von Antibiotika wird Cephalosporine genannt..

Ich habe bereits in dem Artikel Antibiotika für Kinder über die Anwendung von Azithromycin und Amoxicillin bei Kindern geschrieben. Welches Antibiotikum ist am besten für Kinder?

Seit 1964, als das erste Antibiotikum aus der Cephalosporin-Gruppe erhalten wurde, gibt es heute 5 Generationen von Cephalosporinen. Ich werde Ihnen ausführlich über die Verwendung, Dosierungen, Analoga der Arzneimittellisten und Beispiele für die Berechnung der Dosis von Cephalosporinen der 1., 2. und 3. Generation berichten. Ich werde nicht über die vierte und fünfte Generation von Cephalosporinen sprechen, da die vierte Generation nur in injizierbarer Form (Injektionen) verwendet wird und Kinder keine Erfahrung mit der Verwendung von Cephalosporinen der 5. Generation haben.

Cephalosporine der 1. Generation

Medikamente der 1. Generation wirken als Alternative zu Penicillin-Antibiotika. Sie haben eine gute Wirkung auf bakterielle Erkrankungen der oberen Atemwege und der oberen Atemwege. Das Antibiotikum ist empfindlich gegenüber Streptokokken- und Staphylokokkenflora (Mandelentzündung, Sinusitis, Mandelentzündung, Tracheitis, Bronchitis usw.). Der einzige Nachteil dieser Generation ist, dass orale Cephalosporine der ersten Generation 3-4 mal täglich eingenommen werden müssen. Wenn Ihr Kind älter ist, gibt es weniger Probleme, und wenn es ganz klein ist, können bestimmte Schwierigkeiten auftreten. Darüber hinaus bemüht sich jetzt die gesamte zivilisierte Welt, die Häufigkeit der Einnahme von Medikamenten zu verringern. Eine Einzeldosis des Arzneimittels pro Tag wird als ideal angesehen. Studien haben gezeigt, dass ein großer Prozentsatz der Patienten diese Termine einfach nicht vollständig ausfüllt, wenn ein Arzneimittel 3-4 Mal am Tag eingenommen werden muss. Für die Cephalosporine der ersten Generation ist dies natürlich ein großes Minus, aber niedrige Preise sind natürlich ein Plus.

Cephalosporine der 1. Generation - Liste der Medikamente

  • Cephalexin;
  • Cefadroxil;
  • Lexin;
  • Ospexin;
  • Cefazex;
  • Cefazolin;
  • Reflin;
  • Cefazolin-Astrafarm;
  • Cefazolin-Bkhfz;
  • Cefazolin-Darnitsa;
  • Cefazolin-Norton;
  • Cefazolin-Pharmex

Dies ist eine Liste der häufigsten Cephalosporine der 1. Generation, die in Tabletten-, Suspensions- und Injektionsform vorkommen.

Für Kinder wird Cephalexin (Lexin) in einer Menge von 25-50 mg / kg / Tag in 2-4 Dosen verschrieben. Falls erforderlich, kann die tägliche Dosis auf 75-100 mg / kg erhöht werden.

Formen der Freisetzung von Cephalexin in Kapseln von 250 und 500 mg und in Form einer Suspension von 5 ml / 250 mg. Ein Beispiel für die Berechnung einer Dosis für ein 4-jähriges Kind mit einem Gewicht von 20 kg. Nehmen Sie zum Beispiel eine mittelschwere Infektion. 20 kg * für 50 mg / kg = 1000 mg / Tag. Teilen Sie dies alles durch 4, es stellt sich heraus, dass Sie 4-mal täglich 250 mg Cephalexin einnehmen müssen. 5 ml / 250 mg Suspension oder 1 Kapsel in einer Dosierung von 250 mg 4 mal täglich.

Cephalosporine der 2. Generation

Das Wirkungsspektrum von Cephalosporinen der zweiten Generation ist breiter als das von Vertretern der ersten Generation. Cefuroximaxetil wird derzeit als das wichtigste orale Medikament zur Behandlung von ambulant erworbenen Atemwegsinfektionen angesehen und ist das Medikament der Wahl bei ambulant erworbener Lungenentzündung. Cephalosporine der 2. Generation weisen während der Verabreichung einen geringen Durchfall auf. Kinder können ab 6 Monaten genommen werden.

Cephalosporine der 2. Generation - eine Liste von Arzneimitteln für Kinder

  • Zinacef;
  • Zinnat;
  • Yokel;
  • Abicef;
  • Aksef;
  • Axetin;
  • Auroxetil;
    Bactyl;
  • Biofuroxim;
  • Euroxim;
  • Zotsef;
  • Kimacef;
  • Mikrex;
  • Spizef;
  • Furoxef;
  • Cefur;
  • Cefoctam;
  • Cefumax;
  • Ephexie;
  • Cefuroxim-Bhfz;
  • Cefuroxim Kabi;
  • Cefuroxim-Credopharm;
  • Cefuroxim MJ;
  • Cefuroxim-Mip;
  • Cefuroxim-Norton;
  • Cefuroxim Sandoz;
  • Cefuroxim-Pharmex;
  • Cefutil.

Wie Sie sehen können, ist die Liste der Cephalosporine der 2. Generation auf dem Markt durch eine Vielzahl von Analoga vertreten, was auf die weit verbreitete Verwendung dieser Antibiotika hinweist.

Der Vorteil der Verwendung von Cephalosporinen der 2. Generation ist eine Verringerung der Häufigkeit der Einnahme des Arzneimittels bis zu zweimal täglich und ein breiteres Wirkungsspektrum als bei Cephalosporinen der 1. Generation.

Freisetzungsformen in Tabletten von 125 und 250 mg und in Form einer Suspension von 5 ml / 125 mg und 5 ml / 250 mg.

Die empfohlene Dosis von Cefuroxim für Kinder im Alter von 6 Monaten bis 2 Jahren beträgt 125 mg, aufgeteilt in 2 Dosen pro Tag, von 2 bis 12 Jahren - 250 mg in 2 Dosen pro Tag für Infektionen des Urogenitalsystems - 125 mg 2-mal täglich, über 12 Jahre alt - 250-500 mg 2 mal täglich. Muss mit oder unmittelbar nach den Mahlzeiten eingenommen werden. Für Kinder mit einem Gewicht von weniger als 40 kg kann eine Dosis von 10 mg Cefuroxim pro Kilogramm des Kindergewichts berechnet werden, die in zwei Dosen aufgeteilt werden muss..

Cephalosporine 3. Generation Medikamentenliste

Der Vorteil dieser Gruppe ist ein breiteres Wirkungsspektrum, die Halbwertszeit (es reicht aus, einmal täglich einzunehmen). Ein Merkmal der Cephalosporine der 3. Generation kann die Verwendung von Infektionen des Urogenitalsystems (Blasenentzündung, Pyelonephritis, Pyelitis usw.) genannt werden. Der bekannteste Vertreter dieser Generation unter den oralen Formen (Tabletten, Kapseln, Suspensionen) ist Cefixim (Suprax). Freisetzung in Kapseln von 400 mg 5 Tabletten auf einer Blase. In Sirup (Suspension) 30 oder 60 ml - 5 ml / 100 mg. Aus injizierbaren Substanzen - das bekannte und häufigste Ceftriaxon. Erhältlich als Pulver zur Injektion in einer Dosis von 0,25, 05, 1 und 2 g.

Cephalosporine 3 Generation Tabletten - Liste der Medikamente

Alle oralen Cephalosporine werden in verschiedenen Freisetzungsformen angeboten: Tabletten, Sirupe, Suspensionen, Solutabs. Der Hauptwirkstoff ist Cefixim.

  • Suprax;
  • Ceforal;
  • Cefixim;
  • Cefic;
  • Cefix;
  • Flamix;
  • Fixim;
  • Cefigo;
  • Fix;
  • Sorcef;
  • Loprax;
  • Iqzim;
  • Vinex;

Alle Arzneimittel aus dieser Liste werden in unterschiedlichen Dosierungen und Verabreichungsformen angeboten. Die tägliche Cefixim-Dosis für Kinder von 6 Monaten bis 12 Jahren wird mit einer Rate von 8 mg / kg / Tag in 1–2 Dosen bestimmt. Ältere Kinder und Erwachsene nehmen Cefixim 400 mg einmal täglich ein. Die Dauer der Aufnahme hängt von der Schwere der Infektion und den damit verbundenen Erkrankungen des Kindes ab.
Beispiel für eine Dosisberechnung: Ein 4-jähriges Kind wiegt 21 kg. Dies bedeutet 21 * 8 = 168 mg pro Tag. Das Ergebnis kann auf 170 mg aufgerundet werden. In dem Wissen, dass es eine Form der Freisetzung in Form eines Sirups (Suspension) von 5 ml / 100 mg (5 ml Suspension enthält 100 mg Cefixim) gibt, berechnen wir unter Verwendung der arithmetischen Kenntnisse der Grundschule, dass wir jeweils 8,5 ml einnehmen müssen. Cefixim, das 170 mg pro Tag ist.

Cephalosporine der 3. Generation in Ampullen (injizierbare Cephalosporine)

Injizierbare Cephalosporine passen nicht ganz zum Thema dieses Artikels, aber ich konnte nicht an Ceftriaxon vorbeikommen, einem prominenten und bekannten Vertreter dieser Generation von antibakteriellen Arzneimitteln. Unten werde ich auflisten.

Analog zu Ceftriaxon in Ampullen, inländisch und importiert

  • Avexon;
  • Alvobak;
  • Alzizon;
  • Auroxon;
  • Belcef;
  • Blitzf;
  • Bresek;
  • Diaceph;
  • Deniceph;
  • Xon;
  • Lendacin;
  • Loraxon;
  • Maxson;
  • Medaxon;
  • Noraxon;
  • Oframax;
  • Partseph;
  • Procef;
  • Ratiocef;
  • Rotacef;
  • Rocefin;
  • Rumikson;
  • Tercef;
  • Torotseff;
  • Cefaxon;
  • Cefast;
  • Cefgirin;
  • Cefogramm;
  • Cefodar;
  • Cefolife;
  • Cefort;
  • Cefotriz;
  • Ceftrax;
  • Ceftriaxon (Wenn ich alle Handelsnamen mit einer Kombination von Ceftriaxon schreibe, wird mein Artikel eine fortlaufende Liste darstellen. Ich werde nur die zweiten Teile dieser Kombination auflisten: -Pliva, -Kabi, -Pfizer, -Bkhfz, -Astropharm, -Darnitsa, -Credopharm, -Mip, -Norton, -Farmek).
  • Emsef;
  • Effektiv;
  • Efmerin;

Um ehrlich zu sein, weiß ich nicht einmal, warum in unserem Land so viele Ceftriaxon-Analoga registriert sind. Zweifellos ein gutes Medikament, das häufig bei der Behandlung von mehr als der Hälfte der bakteriellen Infektionen eingesetzt wird. Nachdem er mehr als 35 Jahre als Arzt gearbeitet hatte, kannte er etwa ein Dutzend Namen aus dieser Liste, die noch weniger verwendeten.
Dosierung des Arzneimittels für Kinder. Ceftriaxon kann bei Babys direkt nach der Geburt angewendet werden. Kinder über 12 Jahre - 1-2 g 1 Mal pro Tag oder 0,5-1 g alle 12 Stunden, die tägliche Dosis sollte 4 g nicht überschreiten. Bei Neugeborenen (bis zu 2 Wochen) - 20-50 mg / kg / Tag. Für Säuglinge und Kinder unter 12 Jahren beträgt die tägliche Dosis 20-80 mg / kg. Bei Kindern mit einem Gewicht von 50 kg und mehr werden Dosen von 1 bis 2 g angewendet. Eine Dosis von mehr als 50 mg / kg Körpergewicht sollte 30 Minuten lang als intravenöse Infusion verabreicht werden..

Mit freundlichen Grüßen Skalitsky Alexander Igorevich

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Cephalosporine - Merkmale und Klassifizierung von Antibiotika

Für Krankheiten, die durch pathogene Mikroorganismen, Bakterien verursacht werden, werden spezielle antibakterielle Medikamente verwendet. Eine der Klassen von Antibiotika sind Cephalosporine. Dies ist eine große Gruppe von Medikamenten, die darauf abzielen, die Zellstruktur von Bakterien und ihren Tod zu zerstören. Machen Sie sich mit der Klassifizierung von Arzneimitteln und ihren Verwendungsmerkmalen vertraut.

Antibiotika der Cephalosporin-Gruppe

Cephalosporine gehören zur Gruppe der β-Lactam-Antibiotika, in deren chemischer Struktur 7-Aminocephalosporinsäure isoliert wird. Im Vergleich zu Penicillinen zeigen diese Medikamente eine höhere Resistenz gegen β-Lactamasen - Enzyme, die von Mikroorganismen produziert werden. Die erste Generation von Antibiotika weist keine vollständige Resistenz gegen Enzyme auf, zeigt keine hohe Resistenz gegen Plasmidlactasen und wird daher durch Enzyme von gramnegativen Bakterien zerstört.

Für die Stabilität von antibakteriellen Arzneimitteln, die das Spektrum der bakteriziden Wirkung in Bezug auf Enterokokken und Listerien erweitern, wurden zahlreiche synthetische Derivate geschaffen. Auch kombinierte Präparate auf Basis von Cephalosporinen werden isoliert, wo sie mit Inhibitoren destruktiver Enzyme, beispielsweise Sulperazon, kombiniert werden.

Pharmakokinetik und Merkmale von Cephalosporinen

Es gibt parenterale und orale Cephalosporine. Beide Arten haben eine bakterizide Wirkung, die sich in einer Schädigung der Zellwände von Bakterien und einer Unterdrückung der Synthese der Peptidoglycanschicht äußert. Die Medikamente führen zum Tod von Mikroorganismen und zur Freisetzung von autolytischen Enzymen. Nur eine der aktiven Komponenten dieser Serie wird im Magen-Darm-Trakt absorbiert - Cephalexin. Der Rest der Antibiotika wird nicht resorbiert, führt aber zu einer starken Reizung der Schleimhäute.

Cephalexin wird schnell resorbiert und erreicht bei Neugeborenen nach einer halben Stunde und bei erwachsenen Patienten nach anderthalb Stunden eine maximale Konzentration in Blut und Lunge. Bei parenteraler Verabreichung ist der Gehalt der aktiven Komponente höher, so dass die Konzentration nach einer halben Stunde ein Maximum erreicht. Die Wirkstoffe binden zu 10-90% an Blutplasmaproteine, dringen in Gewebe ein und weisen eine unterschiedliche Bioverfügbarkeit auf.

Cephalosporin-Medikamente der ersten und zweiten Generation passieren die Blut-Hirn-Schranke nur schwach, daher sollten sie aufgrund von Synergismus nicht mit Meningitis eingenommen werden. Die Eliminierung der aktiven Komponenten erfolgt über die Nieren. Wenn die Funktion dieser Organe beeinträchtigt ist, verzögert sich die Elimination von Arzneimitteln um bis zu 10-72 Stunden. Bei wiederholter Verabreichung von Arzneimitteln ist eine Kumulation möglich, die zu einer Vergiftung führt.

Klassifikation von Cephalosporinen

Nach der Verabreichungsmethode werden Antibiotika in enterale und parenterale unterteilt. Cephalosporine werden nach ihrer Struktur, ihrem Wirkungsspektrum und dem Grad der Resistenz gegen Beta-Lactamasen in fünf Gruppen eingeteilt:

  1. Erste Generation: Cephaloridin, Cephalothin, Cephalexin, Cefazolin, Cefadroxil.
  2. Zweitens: Cefuroxim, Cefmetazol, Cefoxitin, Cefamandol, Cefotiam.
  3. Drittens: Cefotaxim, Cefoperazon, Ceftriaxon, Ceftizoxim, Cefixim, Ceftazidim.
  4. Viertens: Cefpirom, Cefepim.
  5. Fünftens: Ceftobiprol, Ceftarolin, Ceftolosan.

Cephalosporine der 1. Generation

Antibiotika der ersten Generation werden in der Chirurgie eingesetzt, um Komplikationen zu vermeiden, die nach und während der Operation oder Eingriffen auftreten. Ihre Verwendung ist bei entzündlichen Prozessen der Haut und der Weichteile gerechtfertigt. Medikamente sind bei Läsionen der Harnwege und der oberen Atemwege unwirksam. Sie sind aktiv bei der Behandlung von Krankheiten, die durch Streptokokken, Staphylokokken und Gonokokken verursacht werden, haben eine gute Bioverfügbarkeit, erzeugen jedoch keine maximalen Plasmakonzentrationen.

Die bekanntesten Agenten der Gruppe sind Cefamezin und Kefzol. Sie enthalten Cefazolin, das schnell in den betroffenen Bereich gelangt. Regelmäßige Cephalosporinspiegel werden durch wiederholte parenterale Verabreichung alle acht Stunden erreicht. Indikationen für den Drogenkonsum sind Gelenk-, Knochen- und Hautschäden. Medikamente sind heute nicht mehr so ​​beliebt, weil modernere Medikamente zur Behandlung von intraabdominalen Infektionen entwickelt wurden..

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Zweite Generation

Cephalosporine der 2. Generation wirken in Kombination mit Makroliden gegen ambulant erworbene Lungenentzündungen und sind eine Alternative zu inhibitor-substituierten Penicillinen. Beliebte Medikamente in dieser Kategorie sind Cefuroxim und Cefoxitin, die zur Behandlung von Mittelohrentzündung, akuter Sinusitis, jedoch nicht zur Behandlung von Läsionen des Nervensystems und der Meningen empfohlen werden.

Arzneimittel sind zur präoperativen Antibiotikaprophylaxe und medizinischen Unterstützung chirurgischer Eingriffe indiziert. Sie werden zur Behandlung nicht schwerer entzündlicher Erkrankungen der Haut und der Weichteile eingesetzt und im Komplex als Therapie für Harnwegsinfektionen eingesetzt. Ein anderes Medikament, Cefaclor, ist wirksam bei der Behandlung von Entzündungen der Knochen und Gelenke. Die Medikamente Kimacef und Zinacef wirken gegen gramnegative Proteine, Klebsiella, Streptokokken, Staphylokokken. Suspension Zeklor kann von Kindern verwendet werden, es hat einen angenehmen Geschmack.

Dritte Generation

Cephalosporine von 3 Generationen sind zur Behandlung von Meningitis bakterieller Natur, Gonorrhoe, Infektionskrankheiten der unteren Atemwege, Darminfektionen, Entzündungen der Gallenwege und Shigellose indiziert. Die Medikamente überwinden gut die Blut-Hirn-Schranke, werden bei entzündlichen Läsionen des Nervensystems, chronischen Entzündungen eingesetzt.

Die Arzneimittel der Gruppe umfassen Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxon, Cefoperazon. Sie sind für Patienten mit Niereninsuffizienz geeignet. Cefoperazon ist das einzige Inhibitor-substituierte Mittel und enthält Beta-Lactamase-Sulbactam. Es ist wirksam bei anaeroben Prozessen, Erkrankungen des kleinen Beckens und der Bauchhöhle.

Antibiotika dieser Generation werden mit Metronidazol kombiniert, um Beckeninfektionen, Sepsis, Infektionen von Knochen, Haut und subkutanem Fett zu behandeln. Sie können gegen neutropenisches Fieber verschrieben werden. Für eine höhere Effizienz werden Cephalosporine der dritten Generation in Kombination mit Aminoglycosiden der zweiten und dritten Generation verschrieben. Nicht für die Neugeborenen-Therapie geeignet.

Vierte Generation

Cephalosporine der 4. Generation zeichnen sich durch ein hohes Maß an Resistenz aus und wirken wirksamer gegen grampositive Kokken, Enterokokken, Enterobakterien, Pseudomonas aeruginosa. Beliebte Mittel dieser Serie sind Imipenem und Azaktam. Indikationen für ihre Anwendung sind nosokomiale Pneumonie, Beckeninfektionen in Kombination mit Metronidazol, neutropenisches Fieber, Sepsis.

Imipenem wird zur intravenösen und intramuskulären Verabreichung angewendet. Zu seinen Vorteilen gehört die Tatsache, dass es keine krampflösende Wirkung hat und daher zur Behandlung von Meningitis eingesetzt werden kann. Azactam hat eine bakterizide Wirkung, kann Nebenwirkungen in Form von Hepatitis, Gelbsucht, Venenentzündung und Neurotoxizität verursachen. Das Medikament dient als hervorragende Alternative zu Aminoglykosiden.

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Fünfte Generation

Cephalosporine der 5. Generation decken das gesamte Wirkungsspektrum der 4. Generation ab und beeinflussen zusätzlich die Penicillin-resistente Flora. Die bekannten Medikamente der Gruppe sind Ceftobiprol und Zefter, die eine hohe Aktivität gegen Staphylococcus aureus zeigen und zur Behandlung von diabetischen Fußinfektionen ohne gleichzeitige Osteomyelitis eingesetzt werden.

Zinforo wird zur Behandlung von ambulant erworbener Lungenentzündung mit komplizierten Infektionen der Haut und der Weichteile angewendet. Es kann Nebenwirkungen wie Durchfall, Übelkeit, Kopfschmerzen und Juckreiz verursachen. Ceftobiprol ist in Pulverform zur Herstellung einer Infusionslösung erhältlich. Gemäß den Anweisungen wird es in Salzlösung, Glucoselösung oder Wasser gelöst. Das Medikament wird erst im Alter von 18 Jahren verschrieben, mit einer Vorgeschichte von Krampfanfällen, Epilepsie und Nierenversagen.

Verträglichkeit mit Drogen und Alkohol

Cephalosporine sind aufgrund der Hemmung der Aldehyddehydrogenase, disulfiramähnlicher Reaktionen und der Antabus-Wirkung nicht mit Alkohol kompatibel. Dieser Effekt hält mehrere Tage nach Absetzen des Arzneimittels an. Wenn die Regel, nicht mit Ethanol zu kombinieren, nicht eingehalten wird, kann eine Hypothrombinämie auftreten. Gegenanzeigen für die Verwendung von Arzneimitteln sind schwere Allergien gegen die Bestandteile der Zusammensetzung.

Ceftriaxon ist bei Neugeborenen aufgrund des Risikos einer Hyperbilirubinämie verboten. Mit Vorsicht werden Medikamente gegen Leber- und Nierenfunktionsstörungen verschrieben, eine Vorgeschichte von Überempfindlichkeit. Bei der Verschreibung einer Dosierung für Kinder werden reduzierte Raten verwendet. Dies ist auf das geringe Körpergewicht der Kinder und die bessere Verdaulichkeit der Wirkstoffe zurückzuführen..

Die Arzneimittelwechselwirkung von Arzneimitteln der Cephalosporin-Reihe ist begrenzt: Sie werden aufgrund eines erhöhten Risikos für Darmblutungen nicht mit Antikoagulanzien, Thrombolytika und Thrombozytenaggregationshemmern kombiniert. Die Kombination von Arzneimitteln mit Antazida ist aufgrund einer verminderten Wirksamkeit der Antibiotikatherapie unerwünscht. Die Kombination von Cephalosporinen mit Schleifendiuretika ist aufgrund des Risikos einer Nephrotoxizität verboten.

Etwa 10% der Patienten zeigen eine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Cephalosporinen. Dies führt zum Auftreten von Nebenwirkungen: allergische Reaktionen, Funktionsstörungen der Nieren, dyspeptische Störungen, pseudomembranöse Kolitis. Bei intravenöser Verabreichung von Lösungen sind Hyperthermie, Myalgie und paroxysmaler Husten möglich. Die neueste Generation von Arzneimitteln kann Blutungen verursachen, indem sie das Wachstum der Mikroflora hemmt, die für die Produktion von Vitamin K verantwortlich ist. Andere Nebenwirkungen:

  • Darmdysbiose;
  • Candidiasis der Mundhöhle, Vagina;
  • Eosinophilie;
  • Leukopenie, Neutropenie;
  • Phlebitis;
  • Perversion des Geschmacks;
  • Quinckes Ödem, anaphylaktischer Schock;
  • bronchospastische Reaktionen;
  • Serumkrankheit;
  • Erythema multiforme;
  • hämolytische Anämie.

Feinheiten der Rezeption je nach Alter

Ceftriaxon wird bei Patienten mit Gallenwegsinfektionen und bei Neugeborenen nicht verschrieben. Die meisten Medikamente der ersten bis vierten Generation sind ohne Risikobegrenzung für Frauen während der Schwangerschaft geeignet und verursachen keine terratogene Wirkung. Cephalosporine der fünften Generation werden schwangeren Frauen mit einem Gleichgewicht zwischen Nutzen für die Mutter und Risiko für das Kind verschrieben. Cephalosporine für Kinder jeder Generation sind während des Stillens aufgrund der Entwicklung einer Dysbiose im Mund und Darm des Kindes verboten.

Cefipim wird ab einem Alter von zwei Monaten verschrieben, Cefixim ab einem Alter von sechs Monaten. Bei älteren Patienten wird vorab die Nieren- und Leberfunktion untersucht und Blut für die biochemische Analyse gespendet. Basierend auf den erhaltenen Daten wird die Dosierung von Cephalosporinen angepasst. Dies ist aufgrund der altersbedingten Verlangsamung der Ausscheidung von Wirkstoffen in Arzneimitteln erforderlich. Mit der Leberpathologie wird auch die Dosierung reduziert, Leberfunktionstests werden während der gesamten Behandlung überwacht.

Cephalosporine für Kinder in Tabletten

Eine der Gruppen hochwirksamer Antibiotika sind Cephalosporine. Sie wurden bereits Mitte des 20. Jahrhunderts entdeckt, aber in den letzten Jahren wurden viele neue Medikamente erhalten. Es gab fünf Generationen solcher Antibiotika. Die häufigsten Cephalosporine sind Tabletten. Sie sind sehr wirksam gegen viele Infektionen und werden auch von kleinen Kindern gut vertragen. Es ist bequem, sie einzunehmen, und oft wählen Ärzte sie bei der Behandlung von Infektionskrankheiten..

Historische Entwicklung dieser Gruppe von Antibiotika

In den 40er Jahren des 20. Jahrhunderts entdeckte der italienische Wissenschaftler Brodzu bei der Untersuchung von Typhus-Krankheitserregern einen Pilz mit antibakterieller Wirkung. Es erwies sich als wirksam sowohl gegen grampositive als auch gegen gramnegative Bakterien. Später isolierte der Wissenschaftler aus diesem Pilz eine Substanz namens Cephalosporin C. Auf dieser Grundlage wurden antibakterielle Medikamente hergestellt, die zu einer Gruppe von Cephalosporinen zusammengefasst wurden. Sie erwiesen sich als resistent gegen Penicillinase und wurden in Fällen eingesetzt, in denen Penicillin unwirksam war. Das erste Medikament in dieser Gruppe war "Cephaloridin".

Jetzt gibt es bereits fünf Generationen von Cephalosporinen, die mehr als 50 Medikamente kombinieren. Neben Zubereitungen auf Pilzbasis wurden auch halbsynthetische Mittel hergestellt, die stabiler sind und ein breites Wirkungsspektrum aufweisen..

Wie wirken diese Antibiotika??

Die antibakterielle Wirkung von Cephalosporinen beruht auf ihrer Fähigkeit, die Enzyme zu zerstören, die die Basis der Bakterienzellmembran bilden. Daher wirken sie nur gegen wachsende und sich vermehrende Mikroorganismen. Die Medikamente der ersten beiden Generationen waren bei Staphylokokken- und Streptokokkeninfektionen wirksam, wurden jedoch durch Beta-Lactamasen zerstört, die von gramnegativen Bakterien produziert wurden. Die neuesten Arzneimittelgenerationen, bei denen der aus dem Pilz gewonnene Hauptwirkstoff an synthetische Substanzen gebunden ist, haben sich als stabiler erwiesen. Sie werden für viele Infektionen verwendet, waren jedoch gegen Staphylokokken und Streptokokken unwirksam.

Klassifikation von Cephalosporinen

Sie können diese Medikamente nach verschiedenen Kriterien in Gruppen einteilen: nach Wirkungsspektrum, Wirksamkeit oder Verabreichungsweg. Am häufigsten ist jedoch ihre Klassifizierung nach Generationen:

- Antibiotika der ersten Generation wurden in den 60er Jahren des 20. Jahrhunderts erhalten. Dies sind "Cefalexin", "Cefazolin", "Cefadroxil" und andere. Sie haben jetzt viele Analoga und Freisetzungsformen: in Form von Injektionen, Tabletten, Kapseln oder Suspensionen;

- Die zweite Generation von Antibiotika ist resistenter gegen Beta-Lactamase. Häufig werden solche Cephalosporine in Tabletten verwendet: "Cefuroximaxetil" und "Cefaclor";

- Die dritte Generation umfasst „Cefixim“, „Ceftibuten“, „Cefotaxim“ und andere.

- In der vierten Generation gibt es bisher nur Medikamente für Injektionen. Sie sind bereits resistent gegen Beta-Lactamase und haben ein breiteres Wirkungsspektrum gegen grampositive Bakterien. Dies sind "Tsefipim" und "Tsefpirom";

- Kürzlich wurden Cephalosporine der 5. Generation erhalten. Sie sind auch noch nicht in Tabletten erhältlich, aber Injektionen dieser Medikamente gelten als hochwirksam gegen viele Infektionen..

Umfang der Cephalosporine

Diese Medikamente sind sehr effektiv, aber nicht alle Mikroorganismen reagieren darauf. Nutzlose Cephalosporine können gegen Enterokokken, Pneumokokken, Listerien, Pseudomonas, Chlamydien und Mykoplasmen wirken. Aber solche Krankheiten können von ihnen leicht behandelt werden:

- Blasenentzündung, Pyelonephritis, Urethritis und andere Niereninfektionen;

- Infektionskrankheiten der oberen Atemwege;

- akute und chronische Bronchitis;

Sie sind auch zur Vorbeugung von postoperativen Infektionen wirksam..

Nebenwirkungen dieser Medikamente

Cephalosporin-Tabletten sind relativ leicht zu tolerieren, können jedoch manchmal Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Durchfall verursachen. Mit der Injektion von Medikamenten sind Brennen und eine Entzündungsreaktion an der Injektionsstelle möglich. Normalerweise sind Cephalosporine jedoch wenig toxisch und auch von kleinen Kindern gut verträglich. Wie alle antibakteriellen Medikamente können sie allergische Reaktionen hervorrufen und die Leber- und Nierenfunktion beeinträchtigen. Es ist auch möglich, das Blutbild zu ändern. Normalerweise wird die parenterale Behandlung mit Cephalosporinen unter Aufsicht eines Arztes in einer medizinischen Einrichtung durchgeführt. In solchen Fällen können schwerwiegende Nebenwirkungen vermieden werden. Bei einer ambulanten Behandlung, bei der Cephalosporine in Tabletten verwendet werden, müssen Sie die Anweisungen genau befolgen und zusätzliche Medikamente zur Vorbeugung von Dysbiose einnehmen. Aus diesem Grund können solche Arzneimittel nicht ohne ärztliche Verschreibung allein angewendet werden..

Warum werden Cephalosporine in Pillen häufiger verwendet?

Der Preis spielt dabei eine wichtige Rolle. Schließlich müssen Sie keine Spritzen und Lösungen zusätzlich kaufen, sondern müssen für die Leistungen des medizinischen Personals bezahlen. Tabletten für eine Behandlung können von 50 bis 250 Rubel gekauft werden, eine Suspension ist teurer - etwa 500.

Die psychologische Wirkung ist ebenfalls sehr wichtig. Viele Patienten, insbesondere Kinder, reagieren sehr empfindlich auf die Tatsache der Injektion.

Lokale Entzündungsreaktionen sind mit Injektionen möglich. Aus diesem Grund wird die Methode der schrittweisen Therapie in der Medizin zunehmend angewendet, wenn der Zustand des Patienten, wenn sich der Zustand verbessert, auf den oralen Weg der Arzneimittelverabreichung übergeht. Dies gilt insbesondere in der pädiatrischen Praxis. Und im Allgemeinen versuchen sie zur Behandlung von Kindern, Antibiotika der Cephalosporin-Gruppe in Tabletten zu verwenden. Dies ist am besten geeignet, wenn Sie leichte Infektionen behandeln. In jedem Fall müssen Sie sich jedoch auf die Empfehlungen des Arztes verlassen. Nur ein Spezialist kann feststellen, ob Cephalosporin in diesem Fall hilfreich ist.

Gebrauchsanweisung

Tabletten oder Kapseln, in denen diese Antibiotika hergestellt werden, dürfen nur auf Empfehlung eines Arztes getrunken werden..

Normalerweise wird Erwachsenen alle 6-12 Stunden 1 Gramm des Arzneimittels verschrieben. Bei Kindern wird die Dosierung unter Berücksichtigung des Gewichts berechnet und das Arzneimittel wird höchstens dreimal täglich verabreicht. Zur Erleichterung der Dosierung sind Tabletten mit einem Trennstreifen sowie Sirup und Suspension erhältlich, die einen angenehmen Geschmack haben. In dieser Form werden Cephalosporine am häufigsten zur Behandlung von Kindern eingesetzt. Diese Medikamente werden nicht nur bei Säuglingen unter 3 Monaten angewendet. Meistens dauert der Behandlungsverlauf 7-10 Tage, aber alles hängt vom Zustand des Patienten ab. Normalerweise müssen Sie nach der Besserung das Medikament noch 2-3 Tage einnehmen. Es ist am besten, das Arzneimittel nach den Mahlzeiten zu trinken, da Cephalosporine in Tabletten besser aufgenommen werden. Die Anweisung warnt auch, dass Sie gleichzeitig Antimykotika und Medikamente gegen Dysbiose einnehmen müssen.

Cephalosporine der ersten drei Generationen

Dies sind bereits untersuchte, seit langem verwendete und weit verbreitete Arzneimittel. Viele von ihnen existieren in verschiedenen Formen:

- in Pulverform zur Herstellung einer Injektionslösung;

- in Pulverform zur Herstellung der Suspension;

- in Tabletten mit unterschiedlichen Dosierungen des Wirkstoffs;

- In Sirup für Kinder.

Alle diese Medikamente werden häufig zur Behandlung von leichten Infektionen der oberen Atemwege, des Urogenitalsystems, der Haut und der Weichteile verschrieben. Von der ersten bis zur dritten Generation dieser Antibiotika wird eine Zunahme der Aktivität gegen gramnegative Bakterien beobachtet, aber grampositive Mikroorganismen werden gegen sie resistenter. Die erste Generation dieser Antibiotika umfasst neben Arzneimitteln, deren Namen direkt auf ihre Zugehörigkeit hinweisen, Biodroxil, Keflex, Palitrex, Sefril und Solexin. Cephalosporine der 2. Generation in Tabletten werden am häufigsten verwendet, da ihre hohe Effizienz mit einer guten Verträglichkeit verbunden ist. Die bekanntesten Medikamente sind Zinnat, Suprax, Axosef, Zinoximor und Tseklor. Vor relativ kurzer Zeit wurden Antibiotika-Cephalosporine in Tabletten der 3. Generation hergestellt. Sie können unter den folgenden Namen gefunden werden: "Oreloks", "Tsedeks" und andere. Sie werden am häufigsten in der pädiatrischen Praxis eingesetzt..

Moderne Cephalosporine

Antibiotika dieser Gruppe, die zur 4. und 5. Generation gehören, sind vor relativ kurzer Zeit aufgetaucht. Sie gehören zu halbsynthetischen antibakteriellen Wirkstoffen und haben ein breites Wirkungsspektrum..

Während solche Medikamente nur durch Injektion verwendet werden, funktionieren sie so am besten. Wissenschaftler können nicht sicherstellen, dass Cephalosporin-Tabletten so schnell resorbiert werden, ohne ihre Aktivität zu verlieren. Ab der vierten Generation werden am häufigsten folgende Medikamente verwendet: "Maxipim", "Cefepim", "Izodepom", "Kaiten", "Ladef", "Movizar" und andere. Alle von ihnen werden im Krankenhaus zur Behandlung schwerer Infektionen eingesetzt. Kürzlich sind Antibiotika der 5. Generation erschienen - "Ceftozolan" und "Ceftobiprol Medocaril". Sie erwiesen sich als noch wirksamer gegen die meisten bekannten Mikroorganismen..

Cephalosporine in Tabletten sind eine der umfangreichsten Gruppen von antibakteriellen Wirkstoffen, die häufig zur Behandlung von Erwachsenen und Kindern eingesetzt werden. Arzneimittel dieser Gruppe sind aufgrund ihrer Wirksamkeit, geringen Toxizität und bequemen Verwendungsform sehr beliebt..

Allgemeine Eigenschaften von Cephalosporinen

Cephalosporine haben die folgenden Eigenschaften:

  • zur Bereitstellung einer bakteriziden Wirkung beitragen;
  • unterscheiden sich in einem breiten Spektrum von therapeutischen Wirkungen;
  • in etwa 7-11% verursachen sie die Entwicklung einer Kreuzallergie. Die Risikogruppe umfasst Patienten mit Penicillin-Intoleranz;
  • Medikamente tragen nicht zur Wirkung auf Enterokokken und Listerien bei.

Die Einnahme von Medikamenten dieser Gruppe kann nur nach Anweisung und unter Aufsicht eines Arztes erfolgen. Antibiotika sind nicht zur Selbstmedikation gedacht.

Die Verwendung von Cephalosporin kann zu folgenden unerwünschten Nebenwirkungen führen:

  • allergische Reaktionen;
  • dyspeptische Störungen;
  • Phlebitis;
  • hämatologische Reaktionen.

Antibiotika Cephalosporine werden normalerweise nach Generationen klassifiziert. Liste der Medikamente nach Generation und Darreichungsform:

GenerationInterne VorbereitungenArzneimittel zur parenteralen (intravenösen, intramuskulären) Verabreichung
1CephalexinZubereitungen auf Cefazolin-Basis: Cefamezin, Kefzol
2Zubereitungen auf Basis von Cefuroxim-Axeitil: Zinnat, Kimacef, Zinacef, CeftinCefuroxim, Cefoxitin
3CefiximCeftriaxon, Cefotaxim, Cefoperazon
4Cefepim, Meropenem, Aztreonam
fünfCeftaroline Fosamil, Ceftobiprol

Die Hauptunterschiede zwischen den Generationen: das Spektrum der antibakteriellen Wirkungen und der Grad der Resistenz gegen Beta-Lactamasen (bakterielle Enzyme, deren Aktivität gegen Beta-Lactam-Antibiotika gerichtet ist).

Medikamente der 1. Generation

Die Verwendung dieser Arzneimittel trägt zur Bereitstellung eines engen Spektrums antibakterieller Wirkung bei.

Cefazolin ist eines der beliebtesten Medikamente, das gegen Streptokokken, Staphylokokken und Gonokokken wirkt. Nach parenteraler Verabreichung dringt es in die Läsionsstelle ein. Eine stabile Konzentration des Wirkstoffs wird erreicht, wenn das Arzneimittel innerhalb von 24 Stunden dreimal verabreicht wird.

Indikationen für die Anwendung des Arzneimittels sind: die Wirkung von Streptokokken, Staphylokokken auf Weichteile, Gelenke, Knochen, Haut.

Es sollte berücksichtigt werden: Früher wurde Cefazolin häufig zur Behandlung einer großen Anzahl von Infektionskrankheiten eingesetzt. Nach dem Erscheinen modernerer Arzneimittel von 3-4 Generationen wird Cefazolin jedoch nicht mehr zur Behandlung von intraabdominalen Infektionen eingesetzt..

Medikamente der 2. Generation

Präparate der 2. Generation zeichnen sich durch eine erhöhte Aktivität gegen gramnegative Krankheitserreger aus. Parenterale Cephalosporine der zweiten Generation auf Basis von Cefuroxim (Kimacef, Zinacef) wirken gegen:

  • gramnegative Krankheitserreger, Proteus, Klebsiella;
  • Infektionen durch Streptokokken und Staphylokokken.

Cefuroxim - eine Substanz aus der zweiten Gruppe der Cephalosporine ist nicht gegen Pseudomonas aeruginosa, Morganella, Vorsehung und die meisten anaeroben Mikroorganismen wirksam.

Nach parenteraler Verabreichung dringt es in die meisten Organe und Gewebe ein, einschließlich der Blut-Hirn-Schranke. Dies ermöglicht die Verwendung des Arzneimittels bei der Behandlung von entzündlichen Pathologien der Gehirnmembran..

Indikationen für die Verwendung dieser Gruppe von Fonds sind:

  • Verschlimmerung von Sinusitis und Mittelohrentzündung;
  • chronische Form der Bronchitis in der akuten Phase, die Entwicklung einer ambulant erworbenen Lungenentzündung;
  • Therapie postoperativer Erkrankungen;
  • Infektion der Haut, Gelenke, Knochen.

Die Dosierung für Kinder und Erwachsene wird je nach Indikation individuell gewählt..

Arzneimittel dieser Gruppe werden aufgrund der höheren Wirksamkeit von Arzneimitteln der dritten Generation nicht zur Behandlung von Meningitis empfohlen.

Vorbereitungen der 2. Generation für den internen Gebrauch

Arzneimittel für den internen Gebrauch umfassen:

  • Tabletten und Granulate zur Herstellung der Zinnat-Suspension;
  • Suspension Zeklor - ein solches Medikament kann von einem Kind eingenommen werden, die Suspension hat einen angenehmen Geschmack. Es wird nicht empfohlen, Ceclor während der Behandlung der Verschlimmerung der Mittelohrentzündung zu verwenden. Das Medikament wird auch in Form von Tabletten, Kapseln und Trockensirup angeboten.

Orale Cephalosporine können unabhängig von der Nahrungsaufnahme verwendet werden, die Ausscheidung des Wirkstoffs erfolgt über die Nieren.

Medikamente der 3. Generation

Die dritte Art von Cephalosporinen wurde ursprünglich unter stationären Bedingungen bei der Behandlung schwerer infektiöser Pathologien eingesetzt. Heutzutage können solche Medikamente in der Ambulanz eingesetzt werden, da die Resistenz von Krankheitserregern gegen Antibiotika zunimmt. Die Medikamente der 3. Generation haben ihre eigenen Besonderheiten bei der Anwendung:

  • Parenterale Formen werden bei schweren infektiösen Läsionen sowie zum Nachweis von Mischinfektionen eingesetzt. Für eine erfolgreichere Therapie werden Cephalosporine mit Antibiotika aus der Aminoglycosidgruppe der 2. bis 3. Generation kombiniert.
  • Medikamente für den internen Gebrauch werden verwendet, um mittelschwere Krankenhausinfektionen zu beseitigen.

Mittel der 3. Generation für den internen Gebrauch (Cefixim, Ceftibuten)

Cephalosporine der 3. Generation, die zur oralen Verabreichung bestimmt sind, haben die folgenden Indikationen zur Anwendung:

  • komplexe Therapie von Exazerbationen chronischer Bronchitis;
  • Entwicklung von Gonorrhoe, Shigillose;
  • schrittweise Behandlung, falls erforderlich, interne Verabreichung von Tabletten nach parenteraler Behandlung.

Im Vergleich zu Arzneimitteln der 2. Generation zeigen Cephalosporine der 3. Generation in Tabletten eine größere Wirksamkeit gegen gramnegative Krankheitserreger und Enterobakterien.

Gleichzeitig ist die Aktivität von Cefuroxim (Arzneimittel der 2. Generation) bei der Behandlung von Pneumokokken- und Staphylokokkeninfektionen höher als die von Cefixim.

Verwendung von Cefatoxim

Indikationen für die Verwendung von parenteralen Formen von Cephalosporinen (Cefatoxim) sind:

  • Entwicklung akuter und chronischer Formen der Sinusitis;
  • die Entwicklung von intraabdominalen und Beckeninfektionen;
  • die Auswirkungen von Darminfektionen (Shigella, Salmonellen);
  • schwere Zustände, bei denen Haut, Weichteile, Gelenke, Knochen betroffen sind;
  • Identifizierung von bakterieller Meningitis;
  • komplexe Therapie der Gonorrhoe;
  • Entwicklung der Sepsis.

Die Medikamente zeichnen sich durch ein hohes Maß an Penetration in Gewebe und Organe einschließlich der Blut-Hirn-Schranke aus. Cefatoxim kann das Medikament der Wahl für die Neugeborenen-Therapie sein. Mit der Entwicklung einer Meningitis bei einem Neugeborenen wird Cefatoxim mit Ampicillinen kombiniert.

Merkmale der Verwendung von Ceftriaxon

Ceftriaxon ähnelt Cefatoxim in seinem Wirkungsspektrum. Die Hauptunterschiede sind:

  • die Möglichkeit, Ceftriaxon einmal täglich anzuwenden. Bei der Behandlung von Meningitis - 1-2 mal alle 24 Stunden;
  • Doppeleliminationsweg, daher ist bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung keine Dosisanpassung erforderlich.
  • Weitere Indikationen zur Anwendung sind: Komplexe Behandlung von bakterieller Endokarditis, Lyme-Borreliose.

Ceftriaxon sollte während der Therapie bei Neugeborenen nicht angewendet werden

Medikamente der 4. Generation

Cephalosporine der 4. Generation zeichnen sich durch einen erhöhten Resistenzgrad aus und zeigen eine größere Wirksamkeit gegen die folgenden Krankheitserreger: grampositive Kokken, Enterokokken, Enterobakterien, Pseudomonas aeruginosa (einschließlich Stämme, die gegen die Wirkungen von Ceftazidim resistent sind). Indikationen für die Verwendung von parenteralen Formen sind Behandlung:

  • nosokomiale Pneumonie;
  • intraabdominale und Beckeninfektionen - eine Kombination mit Medikamenten auf der Basis von Metronidazol ist möglich;
  • Infektionen der Haut, Weichteile, Gelenke, Knochen;
  • Sepsis;
  • neutropenisches Fieber.

Bei der Verwendung von Imipenem, das zur vierten Generation gehört, ist zu berücksichtigen, dass Pseudomonas aeruginosa schnell eine Resistenz gegen diese Substanz entwickelt. Vor der Verwendung von Arzneimitteln mit einem solchen Wirkstoff sollte eine Studie zur Empfindlichkeit des Erregers gegenüber Imipenem durchgeführt werden. Das Medikament wird zur intravenösen und intramuskulären Verabreichung verwendet.

Meronem hat ähnliche Eigenschaften wie Imipenem. Die Gebrauchsanweisung besagt, dass zu den Unterscheidungsmerkmalen gehören:

  • große Aktivität gegen gramnegative Krankheitserreger;
  • geringere Aktivität gegen Staphylokokken- und Streptokokkeninfektionen;
  • Das Medikament trägt nicht zur Bereitstellung einer krampflösenden Wirkung bei, daher kann es bei der komplexen Behandlung von Meningitis verwendet werden.
  • Geeignet für intravenöse Tropf- und Jet-Infusionen, sollte keine intramuskuläre Verabreichung erfolgen.

Die Verwendung eines antibakteriellen Mittels der Cephalosporin-Gruppe des Azactam der 4. Generation trägt zur Bereitstellung eines kleineren Wirkungsspektrums bei. Das Arzneimittel hat eine bakterizide Wirkung, auch gegen Pseudomonas aeruginosa. Die Verwendung von Azactam kann zur Entwicklung solcher unerwünschten Nebenreaktionen beitragen:

  • lokale Manifestationen in Form von Venenentzündung und Thrombophlebitis;
  • dyspeptische Störungen;
  • Hepatitis, Gelbsucht;
  • Neurotoxizitätsreaktionen.

Die klinisch bedeutsame Hauptaufgabe dieses Wirkstoffs besteht darin, die Vitalaktivität aerober gramnegativer Krankheitserreger zu beeinflussen. In diesem Fall ist Azactam eine Alternative zu Arzneimitteln aus der Aminoglycosidgruppe.

Medikamente der 5. Generation

Mittel, die zur 5. Generation gehören, tragen zur Bereitstellung einer bakteriziden Wirkung bei und zerstören die Wände von Krankheitserregern. Aktiv gegen Mikroorganismen, die Resistenz gegen Cephalosporine der 3. Generation und Arzneimittel aus der Aminoglycosidgruppe zeigen.

Cephalosporine der 5. Generation werden auf dem Pharmamarkt in Form von Zubereitungen angeboten, die auf folgenden Substanzen basieren:

  • Ceftobiprol Medocaryl ist ein Arzneimittel unter dem Handelsnamen Zinforo. Es wird zur Behandlung von ambulant erworbener Lungenentzündung sowie bei komplizierten Infektionen der Haut und der Weichteile eingesetzt. Am häufigsten klagte der Patient über das Auftreten von Nebenwirkungen in Form von Durchfall, Kopfschmerzen, Übelkeit und Juckreiz. Nebenwirkungen sind milder Natur und sollten dem behandelnden Arzt gemeldet werden. Besondere Sorgfalt ist für die Therapie von Patienten mit Krampfanfällen in der Vorgeschichte erforderlich.
  • Ceftobiprol ist der Handelsname von Zefter. Es wird in Form eines Pulvers zur Herstellung einer Infusionslösung hergestellt. Indikationen zur Anwendung sind komplizierte Infektionen der Haut und der Gliedmaßen sowie Infektionen des diabetischen Fußes ohne gleichzeitige Osteomyelitis. Vor Beginn der Verwendung wird das Pulver in einer Glucoselösung, Wasser zur Injektion oder Kochsalzlösung gelöst. Das Produkt sollte nicht zur Behandlung von Patienten unter 18 Jahren verwendet werden.

Wirkstoffe der 5. Generation sind gegen Staphylococcus aureus wirksam und zeigen ein breiteres Spektrum pharmakologischer Aktivität als frühere Generationen von Cephalosporinen.

»Tabletten für Kinder

Cephalosporine der 3. Generation

Antibakterielle Medikamente werden ständig verbessert, da Mikroorganismen dazu neigen, Resistenzen gegen Medikamente zu entwickeln und ihre Moleküle zu zerstören. Cephalosporine der 3. Generation sind heute die am häufigsten verwendeten Medikamente gegen bakterielle Infektionen..

Cephalosporine der 3. Generation in Tabletten

Die Merkmale der betrachteten Gruppe von Antibiotika sind:

  • hohe Aktivität gegen Streptokokken- und Pneumokokkeninfektionen;
  • schädliche Wirkung auf Enterobacteriaceae, nicht fermentierende und gramnegative Organismen;
  • Keine signifikante Wirkung auf Staphylokokken.

Cephalosporine haben ein ziemlich breites Wirkungsspektrum, aufgrund dessen sie aktiv zur Behandlung von Infektionen (Bakterien) der oberen Atemwege, des Urogenitalsystems und des Verdauungssystems eingesetzt werden. Es ist erwähnenswert, dass die verbesserte Molekülstruktur dieser synthetischen Antibiotika es ermöglicht, eine minimale Anzahl von Nebenwirkungen auf den Körper zu erzielen. Darüber hinaus wirken Cephalosporine der 3. Generation weniger depressiv auf die Immunität, die Reaktion des Abwehrsystems nimmt praktisch nicht ab, Interferon wird in normalen Mengen freigesetzt. Die Medikamente beeinflussen auch nicht die Produktion von Lacto- und Bifidobakterien im Darmlumen, daher ist eine Dysbiose ausgeschlossen. Defäkationsstörung.

Daher können einige Arten der vorgeschlagenen Arzneimittel bei der Behandlung von Kindern und Menschen mit Pathologien des Immunsystems verwendet werden. Die Sicherheit dieser Antibiotika gewährleistet die Möglichkeit, Patienten mit endokrinen Störungen, Erkrankungen der Schilddrüse, der Bauchspeicheldrüse und des Thymus zu behandeln.

Tablettierte orale Cephalosporine der 3. Generation werden durch folgende Namen dargestellt:

Die beschriebenen Medikamente werden bei Sekundärinfektionen zur ambulanten und stationären Behandlung eingesetzt. Sie können auch gleichzeitig mit parenteralen Mitteln als Erhaltungstherapie eingesetzt werden..

Cephalosporine der 3. Generation zur Herstellung der Lösung

Ein wesentlicher Teil dieser Arzneimittelgruppe wird in Form von Pulvern zur Herstellung von Suspensionen hergestellt..

Unter diesen sind die wirksamsten Antibiotika Cephalosporine der 3. Generation:

Das Pulver muss mit einem speziellen Lösungsmittel, das in der Verpackung enthalten ist, in den in der Anleitung angegebenen Anteilen verdünnt werden. Die vorbereitete Suspension wird jeweils verwendet, das erhaltene Arzneimittel kann nicht gelagert werden.

Cephalosporinpräparate der 3. Generation in Ampullen zur Injektion

Normalerweise wird die beschriebene Gruppe von Antibiotika nicht in Form einer fertigen Lösung hergestellt. Auf diese Weise können Sie Medikamente lange aufbewahren und immer ein frisches Medikament verwenden.

Das Kit besteht aus einem Wirkstoff in Pulverform und einem Lösungsmittel. Letzteres enthält Lidocainhydrochlorid, Injektionswasser und Natriumhydroxid. Die Flüssigkeit wird mit einem Antibiotikum durch eine Spritze in einen Behälter injiziert, wonach sie 1 Minute lang intensiv geschüttelt wird.

CEPHALOSPORINE

  • Bakterizide Wirkung.
  • Breites therapeutisches Spektrum.
  • Kreuzallergie bei 5-10% der Patienten, die gegen Penicillin allergisch sind.
  • Nicht auf Enterokokken, Listerien, MRSA einwirken.
  • Zerstört durch # 946; Lactamasen mit erweitertem Spektrum.
  • Synergismus mit Aminoglycosiden.

Cephalosporine sind im Allgemeinen gut verträglich, was einer der Gründe für ihre hohe Beliebtheit ist. Bei ihrer Verwendung sind die folgenden unerwünschten Reaktionen möglich.

  • Allergische Reaktionen - Urtikaria, masernartiger Hautausschlag, Fieber, Eosinophilie, Serumkrankheit, anaphylaktischer Schock.
    Bei Patienten mit Penicillinallergie steigt das Risiko, allergische Reaktionen auf Cephalosporine (insbesondere in der 1. Generation) zu entwickeln, um das Vierfache. Infolgedessen kann in 5-10% der Fälle eine Kreuzallergie auftreten. Wenn in der Vergangenheit Anzeichen für unmittelbare allergische Reaktionen (Urtikaria, anaphylaktischer Schock usw.) auf Penicilline aufgetreten sind, sind Cephalosporine der 1. Generation kontraindiziert. In zweifelhaften Fällen können Hauttests durchgeführt werden oder die Behandlung kann mit der Einnahme einer Einzeldosis oralen Cephalosporins (Cephalexin usw.) beginnen..
  • Hämatologische Reaktionen. In seltenen Fällen kann es einen positiven Coombs-Test geben - Leukopenie, Eosinophilie. Bei Verwendung von Cefoperazon kann sich eine Hypoprothrombinämie entwickeln.
  • Disulfiram-ähnliche Wirkung (Cefoperazon, Cefamandol, Cefotetan) bei Alkoholkonsum.
  • Erhöhte Transaminaseaktivität.
  • Venenentzündung (häufiger bei Verwendung von Cephalothin).
  • Dyspeptische und dyspeptische Störungen.

CEPHALOSPORINE DER I-GENERATION

Cephalosporine der Generation I weisen ein enges Spektrum antimikrobieller Aktivität auf. Von größter klinischer Bedeutung ist ihre Wirkung auf grampositive Kokken mit Ausnahme von MRSA und Enterokokken.

ELTERLICHE CEPHALOSPORINE DER I-GENERATION

CEFAZOLIN

Cefamezin, Kefzol

Das bekannteste Cephalosporin der 1. Generation.

Streptokokken, Staphylokokken (einschließlich PRSA).

Gonokokken und Meningokokken sind in vitro empfindlich. aber es hat keine klinische Bedeutung.

E. coli, P. mirabilis. In Bezug auf die Aktivität gegen diese Pathogene ist Cefazolin Cephalosporinen der II-IV-Generationen unterlegen.

am häufigsten resistent.

Funktioniert nicht bei MRSA, Enterokokken, Listerien, # 946; -Lactamase-produzierenden Stämmen von H. influenzae. Pseudomonas aeruginosa usw..

Bei parenteraler Verabreichung dringt es gut in verschiedene Organe und Gewebe ein, jedoch schlecht - durch die BHS, GOB, in die Prostata. Gibt bei 2-3-mal täglicher Verabreichung stabile Konzentrationen in Blut und Urin, da T1 / 2 fast 2 Stunden beträgt.

  • Streptokokken- und Staphylokokkeninfektionen der Haut, der Weichteile, der Knochen und der Gelenke.
  • Perioperative Antibiotikaprophylaxe.

Zuvor wurde Cefazolin häufig für eine Reihe anderer Infektionen verwendet. Nach dem Auftreten einer stärkeren Wirkung gegen die gramnegative Flora von Cephalosporinen der III-IV-Generationen wurde es jedoch bei intraabdominalen Infektionen durch letztere ersetzt. Cephalosporine der Generation III (außer Ceftazidim) sollten auch bei Pneumokokkeninfektionen bevorzugt werden.

Cefazolin kann wie andere Cephalosporine der 1. Generation nicht zur Behandlung von Meningitis verwendet werden, selbst wenn es in vitro aktiv ist. da es schlecht durch die BBB dringt.

Dosierung Erwachsene

Parenteral - 1,0-2,0 g alle 8-12 Stunden.

Prophylaktische Verabreichung - 1,0-2,0 g 0,5 Stunden vor der Operation.

Parenteral - 50-100 mg / kg / Tag in 2-3 Injektionen.

Fläschchen mit 0,5 g und 1,0 g Pulver zur Herstellung der Injektionslösung.

CEPHALOTIN

Veraltete Droge. Das Wirkungsspektrum liegt nahe bei Cefazolin.

Unterschiede zu Cefazolin:

  • aktiver gegen Staphylokokken;
  • hat ein kürzeres T1 / 2 (1 Stunde), was eine größere Häufigkeit der Verabreichung erfordert;
  • schlechter vertragen: Die intramuskuläre Injektion ist sehr schmerzhaft, bei intravenöser Injektion kommt es häufig zu einer Venenentzündung.
  • Infektionen der Haut, Weichteile, Knochen, Gelenke.

Dosierung Erwachsene

Parenteral - 0,5-2,0 g alle 4-6 Stunden.

Parenteral - 80-100 mg / kg / Tag in 4-6 Injektionen.

Fläschchen mit 0,5 g und 1,0 g Pulver zur Herstellung der Injektionslösung.

MÜNDLICHE CEPHALOSPORINE DER I-GENERATION

CEFALEXIN

Keflex

In der Aktivität nahe an Cefazolin wirkt sich die klinische Bedeutung auf folgende Krankheitserreger aus:

Streptokokken, Staphylokokken (einschließlich PRSA).

Es hat eine hohe Bioverfügbarkeit (95%), erzeugt jedoch keine hohen Konzentrationen im Blut und in den meisten Organen und Geweben. Die höchsten Werte finden sich in Knochen, Pleuraflüssigkeit, Galle und Urin. T1 / 2 - 1 h.

  • Streptokokken (GABHS) Tonsillopharyngitis.
  • Streptokokken- und Staphylokokkeninfektionen der Haut, der Weichteile, der Knochen und der Gelenke.

Sie sollten Cephalexin nicht bei akuter Mittelohrentzündung und Sinusitis anwenden, da es eine geringe Aktivität gegen H. influenzae aufweist und die Nebenhöhlen und das Mittelohr schlecht durchdringt.

Dosierung Erwachsene

Innen - 0,5-1,0 g alle 6 Stunden, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Innen - 45 mg / kg / Tag in 3 aufgeteilten Dosen.

Tabletten von 0,25 g, 0,5 g und 1,0 g; Kapseln von 0,25 g und 0,5 g; Suspensionsgranulat; Suspensionspulver.

CEFADROXYL

Durocef

Das Aktivitätsspektrum ist ähnlich wie bei Cephalexin. Die Bioverfügbarkeit beträgt 95%. Der Hauptunterschied ist ein längeres T1 / 2 (1,5 h), das eine geringere Häufigkeit der Einnahme von Cefadroxil bietet.

  • Streptokokken (GABHS) Tonsillopharyngitis.
  • Streptokokken- und Staphylokokkeninfektionen der Haut, der Weichteile, der Knochen und der Gelenke.

Dosierung Erwachsene

Innen - 0,5-1,0 g alle 12-24 Stunden, unabhängig von der Nahrung. Bei Mandelentzündung - 0,5 g alle 12 Stunden oder 1,0 g alle 24 Stunden für 10 Tage.

Innen - 30-50 mg / kg pro Tag in 1-2 Dosen.

Tabletten und Kapseln von 0,25 g und 0,5 g; Pulver in Fläschchen zur Herstellung der Suspension 125 mg / 5 ml und 250 mg / 5 ml.

Cephalosporine in Tabletten

Cephalosporine können nicht als das letzte Wort in der Entwicklung der Pharmakologie bezeichnet werden. Die ersten Vertreter dieser Gruppe von Antibiotika wurden Ende der vierziger Jahre des 20. Jahrhunderts vom italienischen Wissenschaftler D. Brotzu entdeckt. Er entdeckte Cephalosporine, als er Typhus-Krankheitserreger untersuchte. Seitdem wurden jedoch viele Antibiotika der Cephalosporin-Gruppe entdeckt. In diesem Artikel hilft Ihnen das Medical Board von tiensmed.ru (www.tiensmed.ru), Informationen über Cephalosporine in Tabletten zu finden.

Es gibt drei Generationen von Cephalosporinen. Je „älter“ das Medikament ist, desto weniger vielseitig und wirksam ist es und je „jünger“, desto mehr Krankheitserreger werden natürlich zerstört.

Cephalexin - das Medikament gehört zu den Cephalosporinen der ersten Generation. Alle Medikamente dieser Generation sind sehr wirksam gegen Staphylokokken. Streptokokken. Cephalexin wirkt zusätzlich gegen Escherichia, Shigella, Neisseria, Salmonella.
Es wird für infektiöse und entzündliche Prozesse verschiedener Lokalisation verschrieben, die durch auf Cephalexin empfindliche Mikroorganismen verursacht werden.
Die Dosierungen von Cephalexin sind wie folgt: Abhängig von der Schwere der Erkrankung, Kinder unter fünfhundert Milligramm, von einem bis sechs Jahren von fünfhundert Milligramm bis zu einem Gramm, Kinder von sechs bis zehn Jahren von einem Gramm, Kinder von zehn bis vierzehn Jahren - ein bis zwei Gramm des Arzneimittels. Für Erwachsene beträgt die durchschnittliche Dosierung ein bis zwei Gramm pro Tag, in schweren Fällen kann sie jedoch auf vier Gramm erhöht werden..
Cephalexin kann allergische Reaktionen hervorrufen, wenn Sie Penicilline nicht vertragen.

Cefuroximacetyl gehört zur Gruppe der Cephalosporine der zweiten Generation. Cefuroxim kann in Ihrem Körper auch die pathogenen Mikroben zerstören, die gegen Cephalosporine der ersten Generation resistent sind, nämlich Hämophilus, Moraxella und Enterobacteriaceae. Dies erweitert die Verwendung von Cefuroxim bei der Behandlung von Infektionskrankheiten verschiedener Ätiologien und Standorte erheblich. Cefuroxim ist in 500-Milligramm-Tabletten und 250-Milligramm-Tabletten erhältlich. Cefuroxim wird zweimal täglich eingenommen. Die Dosierung hängt vom Alter des Patienten und der Schwere der Erkrankung ab.

Die durch Cefuroxim verursachten Nebenwirkungen unterscheiden sich nicht von denen anderer Antibiotika der Cephalosporin-Gruppe. Das ist Übelkeit. Erbrechen, Durchfall, Veränderungen im Blutbild, Migräne-ähnliche Schmerzen, allergische Manifestationen.

Zu den Cephalosporinen der dritten Generation gehört Cefixim. Dieses Medikament wurde als "basisch" bezeichnet, da es die Entwicklung fast aller pathogenen Mikroorganismen beeinflussen kann. Dies sind Streptokokken, Staphylokokken und Meningokokken. Darüber hinaus zerstört Cefixim Gonorrhoe-Bazillus, Escherichia, Proteus, Hämophilus, Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter, Leitung, Zahnung sowie anaerobe Kokkeninfektionen.

Cefixim wird zur Behandlung von Exazerbationen chronischer Entzündungen der Bronchien verschrieben, die durch Hämophilus und Moraxella hervorgerufen werden, mit Infektionskrankheiten des Urogenitalsystems, mit Shigellose, mit Gonorrhoe. sowie für das Ende der Behandlung nach Verwendung anderer Cephalosporine in Form von Injektionen.

Bei Verwendung von Tabletten oder einer Suspension von Cefixim wird ungefähr die Hälfte des Arzneimittels zur Zerstörung des Erregers verwendet. Cefixim wird drei bis vier Stunden nach dem Verzehr mit der Galle aus dem Körper ausgeschieden..
Cefixim ist in Kapseln von 0,1 g, 0,2 g, 0,4 g sowie als Pulver zur Verdünnung mit Wasser erhältlich.

Ein weiteres Medikament aus der Gruppe der in Tablettenform hergestellten Cephalosporine ist Ceftibuten. Dieses Medikament hat die höchste Resistenz gegen Beta-Lactamasen (Substanzen, die vom Erreger zum Schutz ausgeschieden werden). Dies ist der Hauptvorteil von Ceftibuten im Vergleich zu anderen Cephalosporinen der dritten Generation.

Ceftibuten hat auch eine etwas höhere Bioverfügbarkeit als das vorherige Medikament und liegt bei 65 Prozent. Ceftibuten wird im Urin ausgeschieden. Erhältlich in 0,4 Gramm Kapseln und Pulver zur Verdünnung mit Wasser.

Bei der Behandlung mit Antibiotika ist es sehr wichtig, eine Störung der Darmflora zu verhindern. Verwenden Sie dazu Nahrungsergänzungsmittel (Nahrungsergänzungsmittel), die lebende Bakterien enthalten..

Vor dem Gebrauch müssen Sie einen Spezialisten konsultieren.

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Alena 13. Dezember 2009 01:57

Vielen Dank für die Informationen, es ist sehr interessant zu lesen, wie sie uns behandeln.

Elena 02. Dezember 2009 11:29

Ich habe noch nie Cephalosporine verwendet. Wenn ich schwer krank war, wurden mir Makrolide verschrieben. Dies ist auch eine solche Gruppe von Antibiotika. Ich denke, das sind die besten Medikamente für Erwachsene. Sie sind nicht billig, aber die Wirkung ist buchstäblich zwei Tage nach Beginn der Aufnahme zu spüren. Sehr starke Drogen. Natürlich ist Durchfall auch hier nicht vollständig, aber was zu tun ist. Ohne Antibiotika gibt es keinen Weg ohne. Aber der Effekt ist erstaunlich. Zerstört diese schädlichen Mikroben vollständig.

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Antibiotika der Cephalosporin-Reihe sind hochwirksame Medikamente. Sie wurden Mitte des letzten Jahrhunderts entdeckt, aber in den letzten Jahren wurden neue Werkzeuge entwickelt. Es gab fünf Generationen solcher Antibiotika. Am häufigsten sind Cephalosporine in Form von Pillen, die bei verschiedenen Infektionen gut wirken und auch von kleinen Kindern gut vertragen werden können. Sie sind einfach zu bedienen und werden von Ärzten häufig zur Behandlung von Infektionskrankheiten verschrieben..

Die Geschichte des Auftretens von Cephalosporinen

In den 40er Jahren des letzten Jahrhunderts entdeckte der italienische Wissenschaftler Brodzu, der Typhus-Krankheitserreger untersuchte, einen Pilz mit antibakterieller Wirkung. Es hat sich als sehr wirksam gegen grampositive und gramnegative Bakterien erwiesen. Später isolierten diese Wissenschaftler aus diesem Pilz eine Substanz namens Cephalosporin, auf deren Grundlage antibakterielle Wirkstoffe hergestellt wurden, die zu einer Gruppe von Cephalosporinen zusammengefasst wurden. Aufgrund ihrer Resistenz gegen Penicillinase wurden sie in Fällen eingesetzt, in denen sich Penicillin als unwirksam erwies. Cephaloridin wurde das erste Medikament gegen Cephalosporin-Antibiotika.

Heute gibt es bereits fünf Generationen von Cephalosporinen, die mehr als 50 Medikamente kombiniert haben. Darüber hinaus wurden halbsynthetische Wirkstoffe entwickelt, die stabiler sind und ein breites Wirkungsspektrum aufweisen..

Die Wirkung von Cephalosporin-Antibiotika

Die antibakterielle Wirkung von Cephalosporinen beruht auf ihrer Fähigkeit, Enzyme zu zerstören, die die Basis der bakteriellen Zellmembran bilden. Sie zeigen ihre Aktivität ausschließlich gegen Mikroorganismen, die wachsen und sich vermehren..

Die erste und zweite Generation von Arzneimitteln haben ihre Wirksamkeit gegen Streptokokken- und Staphylokokkeninfektionen gezeigt, sie wurden jedoch durch die Wirkung von Beta-Lactamasen zerstört, die gramnegative Bakterien produzieren. Die neuesten Generationen von Cephalosporin-Antibiotika haben sich als resistenter erwiesen und werden bei verschiedenen Infektionen eingesetzt. Sie haben jedoch gezeigt, dass sie gegen Streptokokken und Staphylokokken unwirksam sind.

Cephalosporine werden nach verschiedenen Kriterien in Gruppen eingeteilt: Wirksamkeit, Wirkungsspektrum, Verabreichungsweg. Am gebräuchlichsten ist jedoch die Klassifizierung nach Generationen. Lassen Sie uns die Liste der Cephalosporin-Medikamente und ihren Zweck genauer betrachten.

Medikamente der 1. Generation

Das beliebteste Medikament ist Cefazolin, das gegen Staphylokokken, Streptokokken und Gonokokken eingesetzt wird. Es gelangt durch parenterale Verabreichung in den betroffenen Bereich, und die höchste Konzentration des Wirkstoffs wird erreicht, wenn das Arzneimittel dreimal täglich verabreicht wird. Die Indikation für die Anwendung von Cefazolin ist die negative Wirkung von Staphylokokken und Streptokokken auf Gelenke, Weichteile, Haut und Knochen.

Es ist zu beachten, dass dieses Medikament vor relativ kurzer Zeit häufig zur Behandlung einer großen Anzahl von Infektionskrankheiten eingesetzt wurde. Mit dem Aufkommen modernerer Medikamente von 3-4 Generationen wurde es jedoch nicht mehr zur Behandlung von intraabdominalen Infektionen verschrieben..

Medikamente der 2. Generation

Antibiotika der Cephalosporin-Reihe der 2. Generation zeichnen sich durch eine erhöhte Aktivität gegen gramnegative Bakterien aus. Medikamente wie Zinacef, Kimacef wirken gegen:

  • Infektionen durch Staphylokokken und Streptokokken;
  • gramnegative Bakterien.

Cefuroxim ist ein Medikament, das nicht gegen Morganellen, Pseudomonas aeruginosa, die meisten anaeroben Mikroorganismen und Vorsehungen wirksam ist. Infolge der parenteralen Verabreichung dringt es in die meisten Gewebe und Organe ein, wodurch das Antibiotikum bei der Behandlung von entzündlichen Erkrankungen der Hirnhäute eingesetzt wird.

Suspension Zeklor wird auch für Kinder verschrieben und hat einen angenehmen Geschmack. Das Medikament kann in Form von Tabletten, Trockensirup und Kapseln hergestellt werden.

Cephalosporin-Medikamente der 2. Generation werden in folgenden Fällen verschrieben:

  • Verschlimmerung von Mittelohrentzündung und Sinusitis;
  • Behandlung von postoperativen Zuständen;
  • chronische Bronchitis in Form einer Exazerbation, das Auftreten einer ambulant erworbenen Lungenentzündung;
  • Infektion von Knochen, Gelenken, Haut.

Medikamente der 3. Generation

Anfänglich wurden Cephalosporine der dritten Generation in Krankenhäusern zur Behandlung schwerer Infektionskrankheiten eingesetzt. Gegenwärtig werden solche Medikamente auch in der Ambulanz eingesetzt, da die Resistenz von Krankheitserregern gegen Antibiotika erhöht ist. Medikamente der 3. Generation werden in folgenden Fällen verschrieben:

  • parenterale Typen werden für schwere infektiöse Läsionen und für identifizierte Mischinfektionen verwendet;
  • Interne Heilmittel werden zur Behandlung einer mittelschweren Krankenhausinfektion eingesetzt.

Cefixim und Ceftibuten, die zur inneren Anwendung bestimmt sind, werden zur Behandlung von Gonorrhoe, Shigellose und Exazerbationen chronischer Bronchitis angewendet.

Parenterales Cefatoxim hilft bei folgenden:

  • Sinusitis akuter und chronischer Formen;
  • Darminfektion;
  • bakterielle Meningitis;
  • Sepsis;
  • Becken- und intraabdominale Infektionen;
  • schwere Läsionen der Haut, Gelenke, Weichteile, Knochen;
  • als komplexe Therapie bei Gonorrhoe.

Das Medikament zeichnet sich durch ein hohes Maß an Penetration in Organe und Gewebe einschließlich der Blut-Hirn-Schranke aus. Cefatoxim kann zur Behandlung von Neugeborenen bei Meningitis verwendet werden, während es mit Ampicillinen kombiniert wird.

Medikamente der 4. Generation

Antibiotika dieser Gruppe sind vor kurzem erschienen. Solche Medikamente werden nur in Form von Injektionen hergestellt, da sie in diesem Fall eine bessere Wirkung auf den Körper haben. Cephalosporine von 4 Generationen werden in Tabletten nicht freigesetzt, da diese Arzneimittel eine spezielle Molekülstruktur aufweisen, weshalb die Wirkstoffe nicht in die Zellstrukturen der Darmschleimhaut eindringen können.

Präparate der 4. Generation weisen eine erhöhte Resistenz auf und zeigen eine größere Wirksamkeit gegen pathogene Infektionen wie Enterokokken, grampositive Kokken, Pseudomonas aeruginosa und Enterobakterien.

Parenterale Antibiotika werden verschrieben zur Behandlung von:

  • nosokomiale Pneumonie;
  • Infektionen von Weichteilen, Haut, Knochen, Gelenken;
  • Becken- und intraabdominale Infektionen;
  • neutropenisches Fieber;
  • Sepsis.

Eines der Medikamente der 4. Generation ist Imipenem, aber Sie sollten wissen, dass Pseudomonas aeruginosa in der Lage ist, schnell Resistenzen gegen diese Substanz zu entwickeln. Dieses Antibiotikum wird zur intramuskulären und intravenösen Verabreichung verwendet.

Das nächste Medikament, Meronem, ähnelt in seinen Eigenschaften Imipenem und hat die folgenden Eigenschaften:

  • hohe Aktivität gegen gramnegative Bakterien;
  • geringe Aktivität gegen Streptokokkeninfektionen und Staphylokokken;
  • hat keine krampflösende Wirkung;
  • wird für die intravenöse Jet- oder Tropfinfusion verwendet, sollte jedoch keine intramuskuläre Injektion enthalten.

Das Medikament Azaktam hat eine bakterizide Wirkung, aber seine Verwendung führt zur Entwicklung der folgenden Nebenwirkungen:

  • die Bildung von Thrombophlebitis und nur Phlebitis;
  • Gelbsucht, Hepatitis;
  • dyspeptische Störungen;
  • Neurotoxizitätsreaktionen.

Medikamente der 5. Generation

Cephalosporine der fünften Generation wirken bakterizid und tragen dazu bei, die Wände von Krankheitserregern zu zerstören. Diese Antibiotika sind gegen Mikroorganismen wirksam, die eine Resistenz gegen Cephalosporine der dritten Generation und Arzneimittel aus der Aminoglycosidgruppe entwickelt haben.

Zinforo - Dieses Medikament wird zur Behandlung von ambulant erworbener Lungenentzündung, komplizierten Infektionen von Weichteilen und Haut angewendet. Seine Nebenreaktionen sind Kopfschmerzen, Durchfall, Juckreiz, Übelkeit. Zinforo sollte bei Patienten mit konvulsivem Syndrom mit Vorsicht eingenommen werden.

Zefter - ein solches Medikament wird in Form eines Pulvers hergestellt, aus dem eine Infusionslösung hergestellt wird. Es wird zur Behandlung von Gliedmaßen und komplizierten Infektionen der Haut sowie zur Infektion des diabetischen Fußes verschrieben. Vor der Verwendung sollte das Pulver zur Injektion in Glucoselösung, physiologischer Kochsalzlösung oder Wasser gelöst werden.

Medikamente der 5. Generation sind gegen Staphylococcus aureus wirksam und zeigen ein viel breiteres Spektrum pharmakologischer Aktivität als frühere Generationen von Cephalosporin-Antibiotika.

Daher sind Cephalosporine eine ziemlich breite Gruppe von antibakteriellen Arzneimitteln, die zur Behandlung von Krankheiten bei Erwachsenen und Kindern eingesetzt werden. Arzneimittel dieser Gruppe sind aufgrund ihrer geringen Toxizität, Wirksamkeit und bequemen Verwendungsform sehr beliebt. Es gibt fünf Generationen von Cephalosporinen, von denen jede ihr eigenes Wirkungsspektrum hat..