Haupt
Rhinitis

Nimesil

Nimesil ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament aus der Sulfonamid-Klasse, das entzündungshemmende, analgetische und fiebersenkende Wirkungen hat.
Im Gegensatz zu nicht-selektiven NSAIDs hemmt Nimesulid hauptsächlich Cyclooxygenase-2 (COX-2) und die Synthese von Prostaglandinen im Entzündungsschwerpunkt. hat eine weniger ausgeprägte Hemmwirkung auf Cyclooxygenase-1 (COX-1).
Pharmakokinetik
Nimesulid wird vom Magen-Darm-Trakt (GIT) gut resorbiert..
Die maximale Konzentration im Blutplasma (Cmax) nach oraler Verabreichung einer Einzeldosis Nimesulid von 100 mg wird durchschnittlich nach 2 bis 3 Stunden erreicht und beträgt 3-4 mg / l. Die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) beträgt 20-35 mg h / l. Kommunikation mit Blutplasmaproteinen - 97,5%.
Es wird in der Leber durch das Cytochrom P450-Isoenzym (CYP) 2C9 metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist das pharmakologisch aktive Parahydroxy-Derivat von Nimesulid - Hydroxynimesulid, das ausschließlich in Form von Glucuronat vorkommt.
Nimesulid wird hauptsächlich im Urin (etwa 50% der eingenommenen Dosis) aus dem Körper ausgeschieden, in metabolisierter Form etwa 29% über den Kot. Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt 3,2-6 Stunden.
Das pharmakokinetische Profil von Nimesulid bei älteren Menschen und bei Patienten mit leichtem bis mittelschwerem Nierenversagen ändert sich mit der Ernennung von Einzel- und Mehrfach- / Wiederholungsdosen nicht.
In einer Studie, die bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 30-80 ml / min) durchgeführt wurde, war die Cmax von Nimesulid und seinem Hauptmetaboliten nicht höher als bei gesunden Probanden. Die beobachteten AUC- und T1 / 2-Werte waren 50% höher, lagen jedoch innerhalb der AUC- und T1 / 2-Werte, die bei gesunden Probanden unter Verwendung von Nimesulid beobachtet wurden. Wiederholte Anwendung führte nicht zur Kumulierung von Nimesulid.

Anwendungshinweise:
Indikationen für die Anwendung des Arzneimittels Nimesil sind: akute Schmerzen (Schmerzen im Rücken, im unteren Rücken; Schmerzen im Bewegungsapparat, einschließlich Blutergüsse, Verstauchungen und Luxationen der Gelenke; Tendenz, Schleimbeutelentzündung; Zahnschmerzen); symptomatische Behandlung von Arthrose (Arthrose) mit Schmerzsyndrom; primäre Algomenorrhoe.
Das Medikament Nimesil ist zur symptomatischen Therapie vorgesehen, um Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Anwendung zu lindern. Nimesulid empfiehlt die Therapie als Zweitlinienmedikament.

Art der Anwendung:
Innerhalb. Der Inhalt des Beutels wird in ein Glas gegossen und bei Raumtemperatur in etwa 100 ml Wasser gelöst (es entsteht eine weiße oder hellgelbe Suspension)..
Die vorbereitete Lösung kann nicht gelagert werden.
Das Medikament Nimesil wird nur zur Behandlung von Patienten über 12 Jahren angewendet.
Erwachsene und Kinder über 12 Jahre: 1 Beutel zweimal täglich nach den Mahlzeiten.
Ältere Patienten: Bei der Behandlung älterer Patienten wird die Notwendigkeit einer Anpassung der Tagesdosis vom Arzt anhand der Möglichkeit einer Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln festgelegt.
Die Anwendung des Arzneimittels Nimesil bei Patienten mit Leberinsuffizienz ist kontraindiziert.
Um die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen zu verringern, wird empfohlen, die minimale wirksame Dosis so schnell wie möglich einzunehmen..
Die maximale Tagesdosis für Erwachsene und Kinder über 12 Jahre beträgt 200 mg.
Die maximale Behandlungsdauer beträgt 15 Tage.

Nebenwirkungen:
Die Häufigkeit wird gemäß den Empfehlungen der Weltgesundheitsorganisation je nach Auftreten des Falls in Überschriften eingeteilt: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100, Benachrichtigungen Abonnieren

Nimesil ® (Nimesil ®)

Aktive Substanz

Pharmakologische Gruppe

  • Nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel (NSAIDs) [Andere nicht narkotische Analgetika, einschließlich nichtsteroidaler und anderer entzündungshemmender Arzneimittel]

Nosologische Klassifikation (ICD-10)

  • K08.8.0 * Zahnschmerzen
  • M19.9 Arthrose, nicht spezifiziert
  • M25.5 Gelenkschmerzen
  • M54 Dorsalgie
  • M54.5 Schmerzen im unteren Rückenbereich
  • M71 Andere Bursopathien
  • M77.9 Enthesopathie, nicht spezifiziert
  • M79.1 Myalgie
  • N94.6 Dysmenorrhoe, nicht spezifiziert
  • R52.0 Akuter Schmerz
  • R68.8.0 * Entzündliches Syndrom
  • T14.3 Luxation, Verstauchung und Verletzung des Kapselbandapparates des Gelenks einer nicht näher bezeichneten Körperregion
  • T14.9 Verletzung, nicht spezifiziert

Komposition

Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen1 Packung.
aktive Substanz:
Nimesulid100 mg
Hilfsstoffe: Ketomacrogol 1000; Saccharose; Maltodextrin; Zitronensäure wasserfrei; Orangengeschmack

Beschreibung der Darreichungsform

Hellgelbes körniges Pulver mit Orangenduft.

pharmachologische Wirkung

Pharmakodynamik

Nimesulid ist ein NSAID aus der Sulfonamidklasse. Es hat entzündungshemmende, analgetische und fiebersenkende Wirkungen. Nimesulid wirkt als Inhibitor des COX-Enzyms, das für die Synthese von PG verantwortlich ist, und hemmt hauptsächlich COX-2.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird das Arzneimittel gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und erreicht C.max im Blutplasma nach 2-3 Stunden; die Verbindung mit Plasmaproteinen - 97,5%; T.1/2 beträgt 3,2-6 Stunden und dringt leicht in die histohämatogenen Barrieren ein.

Es wird in der Leber durch das Cytochrom P450CYP 2C9-Isoenzym metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist das pharmakologisch aktive Parahydroxy-Derivat von Nimesulid - Hydroxynimesulid. Hydroxynimesulid wird in metabolisierter Form in die Galle ausgeschieden (ausschließlich in Form von Glucuronat - etwa 29%)..

Nimesulid wird hauptsächlich über die Nieren aus dem Körper ausgeschieden (ca. 50% der eingenommenen Dosis)..

Das pharmakokinetische Profil von Nimesulid bei älteren Menschen ändert sich nicht mit der Ernennung von Einzel- und Mehrfach- / Wiederholungsdosen.

Laut einer experimentellen Studie, an der Patienten mit leichtem bis mittelschwerem Nierenversagen (Cl-Kreatinin 30–80 ml / min) und gesunde Freiwillige teilnahmen, wurde C.max Nimesulid und sein Metabolit im Plasma von Patienten überstiegen die Konzentration von Nimesulid bei gesunden Probanden nicht. AUC und T.1/2 bei Patienten mit Niereninsuffizienz waren 50% höher, jedoch innerhalb der Werte der pharmakokinetischen Parameter. Bei wiederholter Verabreichung des Arzneimittels wird keine Kumulation beobachtet.

Indikationen des Arzneimittels Nimesil ®

Behandlung von akuten Schmerzen (Rückenschmerzen, Schmerzen im unteren Rückenbereich; Schmerzsyndrom in der Pathologie des Bewegungsapparates, einschließlich Verletzungen, Verstauchungen und Luxationen der Gelenke; Tendinitis, Bursitis);

symptomatische Behandlung von Arthrose mit Schmerzsyndrom;

Das Medikament ist zur symptomatischen Therapie vorgesehen, um Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Anwendung zu lindern.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Nimesulid oder einen der Bestandteile des Arzneimittels;

hyperergische Reaktionen (in der Anamnese), zum Beispiel Bronchospasmus, Rhinitis, Urtikaria, verbunden mit der Aufnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs, inkl. Nimesulid;

hepatotoxische Reaktionen auf Nimesulid (in der Geschichte);

gleichzeitige (gleichzeitige) Einnahme von Arzneimitteln mit potenzieller Hepatotoxizität, z. B. Paracetamol oder anderen Analgetika oder NSAIDs;

entzündliche Darmerkrankungen (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa) in der akuten Phase;

Zeitraum nach Bypass-Transplantation der Koronararterien;

Fieber-Syndrom mit Erkältungen und akuten Virusinfektionen der Atemwege;

vollständige oder unvollständige Kombination von Asthma bronchiale, wiederkehrender Polyposis der Nase oder Nasennebenhöhlen mit Unverträglichkeit gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs (einschließlich einer Vorgeschichte);

Magengeschwür des Magens oder Zwölffingerdarms in der akuten Phase, eine Vorgeschichte von Geschwüren, Perforationen oder Blutungen im Magen-Darm-Trakt;

eine Vorgeschichte von zerebrovaskulären Blutungen oder anderen Blutungen sowie von Blutungen begleiteten Krankheiten;

schwere Blutgerinnungsstörungen;

schwere Herzinsuffizienz;

schweres Nierenversagen (Cl-Kreatinin Cl-Kreatinin weniger als 60 ml / min.

Anamnestische Daten zum Vorhandensein von ulzerativen Läsionen des Magen-Darm-Trakts, Infektion durch Helicobacter pylori; älteres Alter; langfristige frühere Verwendung von NSAIDs; schwere somatische Erkrankungen.

Begleittherapie mit folgenden Arzneimitteln: Antikoagulanzien (z. B. Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (z. B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), orale Kortikosteroide (z. B. Prednisolon), SSRIs (z. B. Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Die Entscheidung, Nimesil ® zu verschreiben, sollte auf einer individuellen Bewertung der Risiken und Vorteile der Einnahme des Arzneimittels beruhen..

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Wie andere Arzneimittel der NSAID-Klasse, die die Synthese von PGs hemmen, kann Nimesulid den Verlauf der Schwangerschaft und / oder die Entwicklung des Embryos nachteilig beeinflussen und zu einem vorzeitigen Verschluss des Ductus arteriosus, Bluthochdruck im Lungenarteriensystem und einer beeinträchtigten Nierenfunktion führen, die zu Nierenversagen führen kann Oligohydramnion, zu einem erhöhten Blutungsrisiko, einer Abnahme der Uteruskontraktilität, dem Auftreten von peripheren Ödemen.

In dieser Hinsicht ist Nimesulid während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert..

Die Anwendung von Nimesil ® kann die weibliche Fruchtbarkeit negativ beeinflussen und wird Frauen, die eine Schwangerschaft planen, nicht empfohlen. Bei der Planung einer Schwangerschaft ist eine Konsultation Ihres Arztes erforderlich..

Nebenwirkungen

Die Häufigkeit wird je nach Auftreten des Falles nach Überschriften klassifiziert: sehr häufig (> 10), häufig (> 100-1000-10.000 - ZNS: selten - Schwindel; selten - ein Gefühl von Angst, Nervosität, Albträumen; sehr selten - Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Enzephalopathie (Reye-Syndrom).

Sensorische Störungen: selten - verschwommenes Sehen.

Verstöße gegen das CVS: selten - arterielle Hypertonie, Tachykardie, Blutdrucklabilität, Hitzewallungen.

Erkrankungen der Atemwege: selten - Atemnot; sehr selten - Verschlimmerung von Asthma bronchiale, Bronchospasmus.

Magen-Darm-Erkrankungen: häufig - Durchfall, Übelkeit, Erbrechen; selten - Verstopfung, Blähungen, Gastritis; sehr selten - Bauchschmerzen, Dyspepsie, Stomatitis, teeriger Stuhl, Magen-Darm-Blutungen, Geschwüre und / oder Perforationen des Magens oder des Zwölffingerdarms.

Erkrankungen der Leber und des Gallensystems: sehr selten - Hepatitis, fulminante Hepatitis, Gelbsucht, Cholestase, erhöhte Aktivität von Leberenzymen.

Erkrankungen der Nieren und des Harnsystems: selten - Dysurie, Hämaturie, Harnverhaltung; sehr selten - Nierenversagen, Oligurie, interstitielle Nephritis.

Allgemeine Störungen: selten - Unwohlsein, Asthenie; sehr selten - Unterkühlung.

Andere: selten - Hyperkaliämie.

Interaktion

Pharmakodynamische Wechselwirkungen

GKS. Erhöht das Risiko von Magen-Darm-Geschwüren oder Blutungen.

Thrombozytenaggregationshemmer und SSRIs wie Fluoxetin. Erhöhen Sie das Risiko von Magen-Darm-Blutungen.

Antikoagulanzien. NSAIDs können die Wirkung von Antikoagulanzien wie Warfarin verstärken. Aufgrund des erhöhten Blutungsrisikos wird diese Kombination nicht empfohlen und ist bei Patienten mit schweren Gerinnungsstörungen kontraindiziert. Wenn eine Kombinationstherapie nicht vermieden werden kann, sollte eine genaue Überwachung der Blutgerinnungsparameter durchgeführt werden..

Diuretika NSAIDs können die Wirkung von Diuretika verringern.

Bei gesunden Probanden reduziert Nimesulid vorübergehend die Natriumausscheidung unter der Wirkung von Furosemid in geringerem Maße - die Kaliumausscheidung - und verringert die tatsächliche harntreibende Wirkung.

Die gleichzeitige Anwendung von Nimesulid und Furosemid führt zu einer Abnahme (um ungefähr 20%) der AUC und einer Abnahme der kumulativen Ausscheidung von Furosemid, ohne die renale Clearance von Furosemid zu verändern.

Die gleichzeitige Anwendung von Furosemid und Nimesulid erfordert bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Herzfunktion Vorsicht.

ACE-Hemmer und Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten. NSAIDs können die Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten verringern. Bei Patienten mit leichtem bis mittelschwerem Nierenversagen (Cl-Kreatinin 30-80 ml / min), bei gemeinsamer Verabreichung von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Substanzen, die das COX-System unterdrücken (NSAIDs, Thrombozytenaggregationshemmer), weitere Verschlechterung der Nierenfunktion und Auftreten einer akuten Nierenfunktion Ausfall, der in der Regel reversibel ist. Diese Wechselwirkungen sollten bei Patienten in Betracht gezogen werden, die Nimesil® in Kombination mit ACE-Hemmern oder Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten einnehmen. Daher sollte die gemeinsame Verabreichung dieser Arzneimittel mit Vorsicht verschrieben werden, insbesondere bei älteren Patienten. Die Patienten sollten eine ausreichende Flüssigkeitsaufnahme erhalten und die Nierenfunktion sollte nach Beginn der Begleittherapie engmaschig überwacht werden.

Pharmakokinetische Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln

Lithiumpräparate. Es gibt Hinweise darauf, dass NSAIDs die Clearance von Lithium verringern, was zu einer Erhöhung der Lithiumkonzentration im Blutplasma und seiner Toxizität führt. Wenn Patienten, die eine Therapie mit Lithiumpräparaten erhalten, Nimesulid verschrieben wird, sollte eine regelmäßige Überwachung der Lithiumkonzentration im Plasma durchgeführt werden.

Es wurden keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen mit Glibenclamid, Theophyllin, Digoxin, Cimetidin und Antazida (zum Beispiel eine Kombination von Aluminium- und Magnesiumhydroxiden) beobachtet.

Nimesulid hemmt die Aktivität des Isoenzyms CYP2C9. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Arzneimitteln, die Substrate dieses Enzyms sind, mit Nimesulid kann sich die Konzentration dieser Arzneimittel im Plasma erhöhen.

Wenn Sie Nimesulid weniger als 24 Stunden vor oder nach der Einnahme von Methotrexat verschreiben, ist Vorsicht geboten, weil In solchen Fällen können der Plasmaspiegel von Methotrexat und dementsprechend die toxischen Wirkungen dieses Arzneimittels zunehmen.

Aufgrund der Wirkung auf renale Treibhausgase können COX-Inhibitoren, zu denen auch Nimesulid gehört, die Nephrotoxizität von Cyclosporinen erhöhen.

Wechselwirkung anderer Arzneimittel mit Nimesulid

In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Nimesulid durch Tolbutamid, Salicylsäure und Valproinsäure von den Bindungsstellen verdrängt wird. Diese Effekte wurden jedoch während der klinischen Anwendung des Arzneimittels nicht beobachtet..

Art der Verabreichung und Dosierung

Drinnen nach dem Essen. 1 Packung. (Mit 100 mg Nimesulid) 2 mal täglich. Der Inhalt des Beutels wird in ein Glas gegossen und in etwa 100 ml Wasser gelöst. Die vorbereitete Lösung kann nicht gelagert werden.

Nimesil ® wird nur zur Behandlung von Patienten über 12 Jahren angewendet.

Jugendliche (12 bis 18 Jahre). Aufgrund des pharmakokinetischen Profils und der pharmakodynamischen Eigenschaften von Nimesulid ist bei Jugendlichen keine Dosisanpassung erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Basierend auf pharmakokinetischen Daten ist es nicht erforderlich, die Dosis bei Patienten mit leichtem bis mittelschwerem Nierenversagen (Cl-Kreatinin 30–80 ml / min) anzupassen..

Ältere Patienten. Bei der Behandlung älterer Patienten wird die Notwendigkeit einer Anpassung der Tagesdosis vom Arzt anhand der Möglichkeit einer Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln festgelegt..

Die maximale Behandlungsdauer mit Nimesulid beträgt 15 Tage.

Um das Risiko unerwünschter Nebenwirkungen zu verringern, verwenden Sie die minimale wirksame Dosis in einem minimal kurzen Verlauf.

Überdosis

Symptome: Apathie, Schläfrigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen in der Magengegend. Diese Symptome sind normalerweise mit einer Erhaltungstherapie gegen Gastropathie reversibel. Gastrointestinale Blutungen sind möglich. In seltenen Fällen können Blutdruck, akutes Nierenversagen, Atemdepression und Koma sowie anaphylaktoide Reaktionen erhöht werden.

Behandlung: symptomatisch. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Wenn innerhalb der letzten 4 Stunden eine Überdosierung aufgetreten ist, Induktion von Erbrechen und / oder Ernennung von Aktivkohle (von 60 bis 100 g pro Erwachsenem) und / oder einem osmotischen Abführmittel. Die erzwungene Diurese und Hämodialyse sind aufgrund der hohen Verbindung des Arzneimittels mit Proteinen (bis zu 97,5%) unwirksam. Dargestellt zur Kontrolle der Nieren- und Leberfunktion.

spezielle Anweisungen

Unerwünschte Nebenwirkungen können minimiert werden, indem die minimale wirksame Dosis des Arzneimittels in einem möglichst kurzen Verlauf verwendet wird.

Nimesil sollte bei Patienten mit Magen-Darm-Erkrankungen in der Vorgeschichte (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn) mit Vorsicht angewendet werden, da sich diese Erkrankungen verschlimmern können.

Das Risiko für gastrointestinale Blutungen, Geschwüre oder Perforationen des Geschwürs steigt mit einer Erhöhung der Dosis von NSAIDs bei Patienten mit Geschwüren in der Vorgeschichte, die insbesondere durch Blutungen oder Perforationen kompliziert sind, sowie bei älteren Patienten. Daher sollte die Behandlung mit der niedrigstmöglichen Dosis begonnen werden. Patienten, die Medikamente erhalten, die die Blutgerinnung verringern oder die Blutplättchenaggregation hemmen, erhöhen auch das Risiko für gastrointestinale Blutungen. Bei gastrointestinalen Blutungen oder Geschwüren bei Patienten, die Nimesil ® einnehmen, sollte die medikamentöse Behandlung abgebrochen werden.

Da Nimesil ® teilweise über die Nieren ausgeschieden wird, sollte seine Dosierung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion je nach Urinierungsniveau reduziert werden.

Es gibt Hinweise auf das Auftreten seltener Fälle von Leberreaktionen. Wenn Anzeichen einer Leberschädigung auftreten (Juckreiz, Gelbfärbung der Haut, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, dunkler Urin, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen), brechen Sie die Einnahme des Arzneimittels ab und konsultieren Sie Ihren Arzt.

Trotz der Seltenheit von Sehbehinderungen bei Patienten, die Nimesulid gleichzeitig mit anderen NSAIDs einnehmen, sollte die Behandlung sofort abgebrochen werden. Wenn eine Sehbehinderung auftritt, sollte der Patient von einem Augenarzt untersucht werden..

Das Medikament kann zu Flüssigkeitsretention im Gewebe führen. Daher sollten Patienten mit hohem Blutdruck und Herzerkrankungen Nimesil ® mit äußerster Vorsicht anwenden..

Bei Patienten mit Nieren- oder Herzinsuffizienz sollte Nimesil® mit Vorsicht angewendet werden, da sich die Nierenfunktion verschlechtern kann. Wenn sich der Zustand verschlechtert, sollte die Behandlung mit Nimesil® abgebrochen werden.

Klinische Studien und epidemiologische Daten legen nahe, dass NSAIDs, insbesondere in hohen Dosen und bei Langzeitanwendung, zu einem vernachlässigbaren Risiko für Myokardinfarkt oder Schlaganfall führen können. Es liegen nicht genügend Daten vor, um das Risiko solcher Ereignisse bei der Verwendung von Nimesulid auszuschließen..

Die Zusammensetzung des Arzneimittels umfasst Saccharose. Dies sollte bei Patienten mit Diabetes mellitus (0,15-0,18 XE pro 100 mg des Arzneimittels) und bei Personen, die eine kalorienarme Diät einhalten, berücksichtigt werden. Nimesil® wird nicht für Patienten mit Fructose-Intoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Saccharose-Isomaltose-Mangel empfohlen.

Wenn während der Behandlung mit Nimesil ® Anzeichen einer Erkältung oder einer akuten Virusinfektion der Atemwege auftreten, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden.

Verwenden Sie Nimesil ® nicht gleichzeitig mit anderen NSAIDs.

Nimesulid kann die Eigenschaften von Blutplättchen verändern. Daher ist bei der Anwendung des Arzneimittels bei Personen mit hämorrhagischer Diathese Vorsicht geboten. Das Arzneimittel ersetzt jedoch nicht die prophylaktische Wirkung von Acetylsalicylsäure bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen.

Ältere Patienten sind besonders anfällig für Nebenwirkungen von NSAIDs, inkl. Risiko von gastrointestinalen Blutungen und Perforationen, lebensbedrohlich für den Patienten, Verschlechterung der Nieren-, Leber- und Herzfunktion. Bei der Einnahme von Nimesil ® für diese Patientenkategorie ist eine ordnungsgemäße klinische Kontrolle erforderlich..

Es gibt Hinweise auf das Auftreten von Hautreaktionen in seltenen Fällen (wie exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse) auf Nimesulid sowie auf andere NSAIDs. Bei den ersten Anzeichen eines Hautausschlags, Schleimhautläsionen oder anderen Anzeichen einer allergischen Reaktion sollte das Medikament Nimesil abgesetzt werden.

Die Wirkung des Arzneimittels auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Kontrollmechanismen zu fahren. Die Wirkung von Nimesil® auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Kontrollmechanismen zu fahren, wurde nicht untersucht. Daher sollte während der Behandlung mit Nimesil® beim Fahren von Fahrzeugen und bei potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern, Vorsicht geboten sein.

Freigabe Formular

Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen, 100 mg. 2 g Granulat in dreischichtigen Beuteln (Papier / Aluminium / PE). 30er Pack. in einen Karton gelegt.

Hersteller

"Laboratory of Guidotti S.P.A.", Italien.

Produziert von: Laboratorios Menarini S.A., Spanien.

Vertriebspartner: Berlin-Chemie / Menarini Pharma GmbH. Glinicker Veg 125, 12489, Berlin, Deutschland.

Abgabebedingungen von Apotheken

Lagerbedingungen des Arzneimittels Nimesil ®

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit des Arzneimittels Nimesil ®

Nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum verwenden.

NIMESIL

Aktive Substanz

Zusammensetzung und Freisetzungsform des Arzneimittels

Brausetabletten, hellgelb mit weißen Spritzern, rund, flachzylindrisch, abgeschrägt, mit charakteristischem Geruch.

1 Registerkarte.
Nimesulid100 mg

Hilfsstoffe: wasserfreie Zitronensäure, Natriumbicarbonat, Sorbit, Kaliumcarbonat, Orangengeschmack, Natriumsaccharinat, Simethiconemulsion 30% (Trockenmischung), Natriumlaurylsulfat, Macrogola-6-glycerylcapilicaprat.

10 Stück. - Polypropylenschläuche (1) - Kartons.

pharmachologische Wirkung

NSAIDs aus der Sulfonanilidklasse, einem selektiven kompetitiven reversiblen COX-2-Inhibitor. Es hat entzündungshemmende, analgetische und fiebersenkende Wirkungen. Hat eine weniger ausgeprägte Hemmwirkung auf COX-1.

Reduziert die Konzentration von kurzlebigem Prostaglandin H 2, einem Substrat für die kininstimulierte Synthese von Prostaglandin E 2, im Fokus der Entzündung und in den aufsteigenden Bahnen von Schmerzimpulsen im Rückenmark. Eine Abnahme der Konzentration von Prostaglandin E 2 (ein Mediator für Entzündungen und Schmerzen) verringert die Aktivierung von Prostanoidrezeptoren vom EP-Typ, was sich in analgetischen und entzündungshemmenden Wirkungen äußert.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird Nimesulid gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, C max im Blutplasma wird durchschnittlich nach 2-3 Stunden erreicht und beträgt 3-4 mg / l. Die AUC beträgt 20-35 mg × h / l. Die Plasmaproteinbindung beträgt 97,5%. Nach oraler Verabreichung einer Einzeldosis von 100 mg liegt Nimesulid in einer Konzentration von 40% der Plasmakonzentration im Gewebe der weiblichen Geschlechtsorgane vor. Es wird in der Leber unter Beteiligung des Isoenzyms CYP2C9 metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist das pharmakologisch aktive Parahydroxyderivat von Nimesulid - Hydroxynimesulid, das ausschließlich in Form von Glucuronat vorkommt. Nimesulid wird hauptsächlich im Urin aus dem Körper ausgeschieden (etwa 50% der eingenommenen Dosis), etwa 29% werden in Form von Metaboliten im Kot ausgeschieden. T 1/2 ist 3,2-6 h.

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Indikationen

Akute Schmerzen (Rückenschmerzen, Schmerzen im unteren Rückenbereich; Schmerzen im Bewegungsapparat, einschließlich Blutergüsse, Verstauchungen und Luxationen der Gelenke; Tendinitis, Bursitis; Zahnschmerzen); symptomatische Behandlung von Arthrose (Arthrose) mit Schmerzsyndrom; primäre Algomenorrhoe.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Nimesulid; eine Vorgeschichte von hyperergischen Reaktionen (Bronchospasmus, Rhinitis, Urtikaria) im Zusammenhang mit der Verwendung von Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs, inkl. Nimesulid; vollständige oder unvollständige Kombination von Asthma bronchiale, wiederkehrender Polyposis der Nase oder Nasennebenhöhlen mit Unverträglichkeit gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs (einschließlich einer Vorgeschichte); eine Vorgeschichte hepatotoxischer Reaktionen auf Nimesulid; gleichzeitige Anwendung mit anderen Arzneimitteln mit potenzieller Hepatotoxizität (z. B. anderen NSAIDs); chronisch entzündliche Darmerkrankung (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa) in der akuten Phase; Zeitraum nach Bypass-Transplantation der Koronararterien; Fieber-Syndrom mit Erkältungen und SARS; Verdacht auf akute chirurgische Pathologie; Magengeschwür des Magens oder Zwölffingerdarms in der akuten Phase; erosive und ulzerative Läsionen des Magen-Darm-Trakts; eine Vorgeschichte von Perforationen oder Magen-Darm-Blutungen; Vorgeschichte von zerebrovaskulären Blutungen oder anderen Krankheiten, die von erhöhten Blutungen begleitet sind; schwere Blutungsstörungen; schwere Herzinsuffizienz; schwere Nierenfunktionsstörung (QC-Vorsichtsmaßnahmen

Arterielle Hypertonie, Diabetes mellitus, kompensierte Herzinsuffizienz, ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, periphere arterielle Erkrankung, hämorrhagische Diathese, Rauchen, CC 30-60 ml / min.

Anamnese von ulzerativen Läsionen des Magen-Darm-Trakts; eine Vorgeschichte einer Helicobacter pylori-Infektion; älteres Alter; langfristige frühere Verwendung von NSAIDs; schwere somatische Erkrankungen.

Gleichzeitige Anwendung mit folgenden Arzneimitteln: Antikoagulanzien (z. B. Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (z. B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), orale Glucocorticosteroide (z. B. Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (z. B. Citalopram, Fluoxinetin, Serotralin).

Dosierung

Innerhalb von 100 mg 2 mal / Tag nach den Mahlzeiten.

Nebenwirkungen

Aus dem hämatopoetischen System: selten - Anämie, Eosinophilie, Blutungen; sehr selten - Thrombozytopenie, Panzytopenie, thrombozytopenische Purpura.

Vom Immunsystem: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen; sehr selten - anaphylaktoide Reaktionen, sehr Urtikaria, Angioödem.

Seitens der Haut und des Unterhautgewebes: selten - Juckreiz, Hautausschlag, übermäßiges Schwitzen; selten - Erythem, Dermatitis; sehr selten - Urtikaria, Gesichtsödem, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Aus dem Nervensystem: selten - Schwindel; sehr selten - Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Enzephalopathie (Reye-Syndrom).

Psychische Störung: selten - ein Gefühl von Angst, Nervosität, Albträumen.

Von der Seite des Sehorgans: selten verschwommenes Sehen; sehr selten - Sehbehinderung.

Seitens des Organs von Hör- und Labyrinthstörungen: sehr selten - Schwindel.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: selten - erhöhter Blutdruck; selten - Tachykardie, Blutdrucklabilität, "Hitzewallungen" von Blut auf die Gesichtshaut, Herzklopfen.

Aus den Atemwegen: selten - Atemnot; sehr selten - Verschlimmerung von Asthma bronchiale, Bronchospasmus.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Durchfall, Übelkeit, Erbrechen; selten - Verstopfung, Blähungen, Gastritis, gastrointestinale Blutungen, Geschwüre und / oder Perforationen des Magens oder des Zwölffingerdarms; sehr selten - Bauchschmerzen, Dyspepsie, Stomatitis, teeriger Stuhl.

Aus der Leber und den Gallenwegen: häufig - erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen; sehr selten - Hepatitis, fulminante (fulminante) Hepatitis (einschließlich Todesfälle), Gelbsucht, Cholestase.

Aus dem Harnsystem: selten - Dysurie, Hämaturie, Harnverhaltung; sehr selten - Nierenversagen, Oligurie, interstitielle Nephritis.

Von der Seite des Stoffwechsels: selten - Hyperkaliämie; selten - peripheres Ödem; sehr selten - Unterkühlung.

Andere: selten - Unwohlsein, Asthenie.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

GCS erhöhen das Risiko von Magen-Darm-Geschwüren oder Blutungen.

Thrombozytenaggregationshemmer und selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer wie Fluoxetin erhöhen das Risiko von Magen-Darm-Blutungen.

NSAIDs können die Wirkung von Antikoagulanzien wie Warfarin verstärken. Aufgrund des erhöhten Blutungsrisikos wird diese Kombination nicht empfohlen und ist bei Patienten mit schweren Gerinnungsstörungen kontraindiziert. Wenn eine Kombinationstherapie nicht vermieden werden kann, sollte eine genaue Überwachung der Blutgerinnungsparameter durchgeführt werden..

NSAIDs können die Wirkung von Diuretika verringern. Bei gesunden Probanden reduziert Nimesulid vorübergehend die Ausscheidung von Natrium durch Furosemid in geringerem Maße - die Ausscheidung von Kalium und verringert die tatsächliche harntreibende Wirkung.
Die gleichzeitige Anwendung von Nimesulid und Furosemid führt zu einer Abnahme (um ungefähr 20%) der AUC und einer Abnahme der kumulativen Ausscheidung von Furosemid, ohne die renale Clearance von Furosemid zu verändern. Die gleichzeitige Anwendung von Furosemid und Nimesulid erfordert bei Patienten mit Nieren- oder Herzinsuffizienz Vorsicht.

NSAIDs können die Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten verringern. Bei Patienten mit leichtem bis mittelschwerem Nierenversagen (CC 30-80 ml / min) bei gleichzeitiger Anwendung von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten und Wirkstoffen, die das COX-System unterdrücken (NSAIDs, Thrombozytenaggregationshemmer), weiterer Verschlechterung der Nierenfunktion und Auftreten einer akuten Nierenfunktion Ausfall, der in der Regel reversibel ist. Diese Wechselwirkungen sollten bei Patienten in Betracht gezogen werden, die Nimesulid in Kombination mit ACE-Hemmern oder Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten einnehmen. Daher sollte die gleichzeitige Anwendung dieser Arzneimittel mit Vorsicht durchgeführt werden, insbesondere bei älteren Patienten. Die Patienten sollten eine ausreichende Flüssigkeitsaufnahme erhalten und die Nierenfunktion sollte nach gleichzeitiger Anwendung engmaschig überwacht werden..

Theoretisch ist es möglich, die Wirksamkeit von Mifepriston- und Prostaglandin-Analoga bei gleichzeitiger Anwendung mit NSAIDs (einschließlich Acetylsalicylsäure) aufgrund der Antiprostaglandin-Wirkung der letzteren zu verringern. Begrenzte Daten zeigen, dass die Verwendung von NSAIDs am selben Tag wie ein Prostaglandinanalogon die Wirkung von Mifepriston oder eines Prostaglandinanalogons auf die Zervixdilatation und die Kontraktilität der Gebärmutter nicht beeinträchtigt und die klinische Wirksamkeit einer medizinischen Abtreibung nicht verringert.

Es gibt Hinweise darauf, dass NSAIDs die Clearance von Lithium verringern, was zu einer Erhöhung der Lithiumkonzentration im Blutplasma und seiner Toxizität führt. Bei der Anwendung von Nimesulid bei Patienten unter Lithiumtherapie sollte eine regelmäßige Überwachung der Lithiumkonzentration im Blutplasma durchgeführt werden.

Nimesulid hemmt die Aktivität des CYP2C9-Isoenzyms. Bei gleichzeitiger Verwendung von Arzneimitteln, die Substrate dieses Enzyms sind, mit Nimesulid kann sich dessen Konzentration im Plasma erhöhen.

Bei Verwendung von Nimesulid weniger als 24 Stunden vor oder nach der Anwendung von Methotrexat ist Vorsicht geboten, da In solchen Fällen kann die Methotrexatkonzentration im Blutplasma und dementsprechend die toxischen Wirkungen zunehmen.

Aufgrund der Wirkung auf Nierenprostaglandine können Inhibitoren von Prostaglandinsynthetasen, zu denen auch Nimesulid gehört, die Nephrotoxizität von Cyclosporinen erhöhen.

spezielle Anweisungen

Wenn Symptome auftreten, die Anzeichen einer Leberschädigung ähneln (Anorexie, Juckreiz, Gelbfärbung der Haut, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verdunkelung des Urins, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen), sollten Sie die Anwendung von Nimxulid sofort abbrechen und einen Arzt konsultieren. Die Wiederverwendung von Nimesulid bei solchen Patienten ist kontraindiziert..

Gemeldete Reaktionen aus der Leber, die in den meisten Fällen reversibel sind, bei kurzfristiger Anwendung von Nimesulid.

Während der Anwendung von Nimasulid sollte der Patient auf andere Analgetika verzichten, einschließlich NSAIDs (einschließlich selektiver COX-2-Hemmer)..

Mit Vorsicht bei Patienten mit Magen-Darm-Erkrankungen in der Vorgeschichte (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn) ist eine Verschlimmerung dieser Erkrankungen möglich. Das Risiko für gastrointestinale Blutungen, Magengeschwüre / Perforationen des Magens oder des Zwölffingerdarms steigt bei Patienten mit gastrointestinalen Ulzerationen in der Vorgeschichte (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn) sowie bei älteren Patienten mit einer Erhöhung der Dosis von NSAIDs. Daher sollte die Behandlung mit der niedrigsten begonnen werden mögliche Dosis. Für solche Patienten sowie für Patienten, die die gleichzeitige Anwendung niedriger Dosen von Acetylsalicylsäure oder anderen Arzneimitteln benötigen, die das Risiko von Komplikationen aus dem Magen-Darm-Trakt erhöhen, wird empfohlen, zusätzlich die Verwendung von Magen-Darm-Mitteln (Misoprostol oder Protonenpumpenblocker) zu verschreiben. Patienten mit Magen-Darm-Erkrankungen in der Vorgeschichte, insbesondere ältere Patienten, sollten den Arzt über neue gastrointestinale Symptome informieren (insbesondere über Symptome, die auf mögliche gastrointestinale Blutungen hinweisen können)..

Im Falle von gastrointestinalen Blutungen oder ulzerativen Läsionen des Gastrointestinaltrakts bei Patienten, die Nimesulid einnehmen, sollte es abgebrochen werden.

Angesichts der Berichte über Sehbehinderungen bei Patienten, die andere NSAIDs einnehmen, sollte Nimesulid sofort abgesetzt und eine ophthalmologische Untersuchung durchgeführt werden, wenn eine Sehbehinderung auftritt.

Nimesulid kann zu Flüssigkeitsretention führen. Daher sollte es bei Patienten mit arterieller Hypertonie, Nieren- und / oder Herzinsuffizienz mit äußerster Vorsicht angewendet werden. Wenn sich der Zustand verschlechtert, sollte die Behandlung mit Nimesulid abgebrochen werden.

Klinische Studien und epidemiologische Daten legen nahe, dass NSAIDs, insbesondere in hohen Dosen und bei Langzeitanwendung, zu einem vernachlässigbaren Risiko für Myokardinfarkt oder Schlaganfall führen können. Es liegen nicht genügend Daten vor, um das Risiko solcher Ereignisse bei der Verwendung von Nimesulid auszuschließen..

Wenn während der Anwendung von Nimesulid Anzeichen einer Erkältung oder eines ARVI auftreten, sollte dies sofort aufgehoben werden.

Nimesulid kann die Eigenschaften von Blutplättchen verändern. Daher ist bei der Anwendung bei Personen mit hämorrhagischer Diathese Vorsicht geboten. Nimesulid ersetzt jedoch nicht die prophylaktische Wirkung von Acetylsalicylsäure bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen.

Ältere Patienten sind besonders anfällig für Nebenwirkungen von NSAIDs, inkl. das Risiko von gastrointestinalen Blutungen und Perforationen, die den Patienten lebensbedrohlich machen, die Nieren-, Leber- und Herzfunktion beeinträchtigen. Bei der Einnahme von Nimesulid für diese Patientenkategorie ist eine ordnungsgemäße klinische Überwachung erforderlich..

Bei den ersten Anzeichen eines Hautausschlags, einer Schädigung der Schleimhäute oder anderer Anzeichen einer allergischen Reaktion sollte Nimesulid sofort abgesetzt werden.

Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und andere Mechanismen zu fahren

Während des Zeitraums der Verwendung von Nimesulid sollte beim Fahren von Fahrzeugen und bei potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern, Vorsicht geboten sein.

Schwangerschaft und Stillzeit

Nimesulid ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Nimesil Gebrauchsanweisung

Anweisungen zur Anwendung des Arzneimittels Nimesil: Indikationen und Kontraindikationen, Anwendungsmethoden, Nebenwirkungen des Arzneimittels. Wirksam bei Schmerzen unterschiedlicher Herkunft und Lokalisation.

Freigabeform, Zusammensetzung

Es wird in Granulaten zur Herstellung einer Suspension in Form eines hellgelben Granulatpulvers mit Orangenduft hergestellt. Wird intern eingenommen. Zusammensetzung: 1 Packung mit einem Gewicht von 2 Gramm enthält 100 mg Nimesulid und Hilfsstoffe: Ketomacrogol 1000, Saccharose, Maltodextrin, wasserfreie Zitronensäure, Orangengeschmack.

Pharmakologische Wirkung, Pharmakodynamik

Nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament aus der Sulfonamidklasse. Es hat entzündungshemmende, analgetische und fiebersenkende Wirkungen. Nimesil wirkt als Inhibitor des Enzyms Cyclooxygenase, das für die Synthese von Prostaglandinen verantwortlich ist, und hemmt hauptsächlich Cyclooxygenase-2.

  • Nach oraler Verabreichung wird es gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und erreicht nach 2-3 Stunden eine durchschnittliche maximale Konzentration im Blutplasma. Plasmaproteinbindung - 97,5%. T1 / 2 beträgt 3,2-6 Stunden und dringt leicht in die histohämatogenen Barrieren ein.
  • Es wird in der Leber durch das Cytochrom P450-Isoenzym (CYP) 2C9 metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist das pharmakologisch aktive Parahydroxy-Derivat von Nimesulid - Hydroxynimesulid. Hydroxynimesulid wird in metabolisierter Form in die Galle ausgeschieden (gefunden als Glucuronat - etwa 29%).
  • Nemesil wird hauptsächlich über die Nieren aus dem Körper ausgeschieden (ca. 50% der eingenommenen Dosis). Das pharmakokinetische Profil von Nimesulid bei älteren Menschen ändert sich nicht mit der Ernennung von Einzel- und Mehrfach- / Wiederholungsdosen.

Gemäß einer experimentellen Studie, an der Patienten mit leichtem bis mittelschwerem Nierenversagen (CC 30-80 ml / min) und gesunden Probanden teilnahmen, überschritt der Cmax von Nimesil und seinem Metaboliten im Plasma von Patienten nicht die Konzentration von Nimesulid bei gesunden Probanden. AUC und T1 / 2 bei Nierenversagen waren 50% höher, lagen jedoch innerhalb der pharmakokinetischen Werte. Bei wiederholter Verabreichung wird keine Kumulation beobachtet.

Indikationen für die Verwendung von Nimesil

  • Behandlung von akuten Schmerzen (Rückenschmerzen, Schmerzen im unteren Rückenbereich; Schmerzsyndrom im Bewegungsapparat, einschließlich Verletzungen, Verstauchungen und Luxationen der Gelenke, Tendenzentzündung, Schleimbeutelentzündung; Zahnschmerzen, Kopfschmerzen);
  • symptomatische Behandlung von Arthrose mit Schmerzsyndrom;
  • Algodismenorrhoe.

Nimesil ist zur symptomatischen Therapie vorgesehen, um Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Anwendung zu lindern.

Art der Verabreichung, Dosen

Nimesil wird 2 Mal täglich oral in 1 Beutel (100 mg Nimesulid in Form von Granulat oder Pulver) eingenommen. Es wird empfohlen, das Arzneimittel nach den Mahlzeiten einzunehmen. Der Inhalt des Beutels wird in ein Glas gegossen und in etwa 100 ml Wasser gelöst. Die verdünnte vorbereitete Lösung kann nicht gelagert werden.

  • Nimesil wird nur zur Behandlung von Patienten über 12 Jahren angewendet.
  • Für Jugendliche (12 bis 18 Jahre) ist keine Dosisanpassung erforderlich.
  • Bei eingeschränkter Nierenfunktion gibt es keine Hinweise auf eine Dosisanpassung bei leichtem und mittelschwerem Nierenversagen (CC 30-80 ml / min)..
  • Bei der Behandlung älterer Menschen wird die Notwendigkeit einer Änderung der Tagesdosis vom Arzt anhand der Möglichkeit einer Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln festgelegt..
  • Die maximale Behandlungsdauer mit Nimesil beträgt 15 Tage.
  • Um das Risiko unerwünschter Nebenwirkungen zu verringern, verwenden Sie die minimale wirksame Dosis in einem minimal kurzen Verlauf.